เอโดทรีโอไทด์เปปไทด์เป็นลิแกนด์เปปไทด์แบบคัดเลือกที่มุ่งเป้าไปที่ตัวรับ somatostatin 2 (SSTR2) ช่วยให้วินิจฉัยและรักษาเนื้องอกได้อย่างแม่นยำโดยจับกับ SSTR2 ที่มีความสัมพันธ์สูง เปปไทด์นี้ประกอบด้วยกรดอะมิโน 8 ตัวและมีพันธะไดซัลไฟด์ในโครงสร้าง ซึ่งสามารถสร้างเภสัชรังสีโดยการคีเลตด้วยไอโซโทปกัมมันตภาพรังสี (เช่น ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁹⁰Y) ในการวินิจฉัยนั้น ⁶⁸Ga-ที่มีป้ายกำกับว่า Edotreotide ใช้สำหรับการถ่ายภาพ PET เพื่อค้นหาเนื้องอกในระบบประสาทต่อมไร้ท่อที่มี SSTR- เชิงบวก (เช่น NET ของระบบทางเดินอาหารและตับอ่อน ปอดและไธมัส NET) และอัตราการดูดซึมของเนื้องอกนั้นสูงกว่ายาที่คล้ายคลึงกันอย่างมาก และสามารถเข้าถึงการทำงานของเนื้องอกได้ถึง 80% สูงสุดภายใน 30 นาที ในด้านการรักษา ¹⁷⁷Lu{-ที่มีป้ายกำกับว่า Edotreotide กระตุ้นการตายของเซลล์เนื้องอกโดยการปล่อย -รังสี และการทดลองทางคลินิกได้แสดงให้เห็นว่า Edotreotide มีฤทธิ์ในการฆ่าแบบกำหนดเป้าหมายอย่างรุนแรงต่อเนื้องอกของระบบประสาทต่อมไร้ท่อ เช่น เนื้องอกของ carcinoid ที่แพร่กระจาย ซึ่งช่วยยืดอายุ-การอยู่รอดโดยอิสระของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ ขณะเดียวกันก็ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อที่มีสุขภาพดีให้เหลือน้อยที่สุด เป็นยาตัวแทนในการบำบัดด้วยไอโซโทปรังสีของตัวรับเปปไทด์ (PRRT)
สินค้าของเรามีรูปแบบ
เอโดทรีโอไทด์ COA
เอโดทรีโอไทด์เปปไทด์มีบทบาทสำคัญในการวินิจฉัยเนื้องอกของระบบประสาทต่อมไร้ท่อ (NETs) มันสร้างสารสร้างภาพเป้าหมายโดยการจับกับนิวไคลด์กัมมันตภาพรังสี ทำให้มี-ความไวสูง การระบุตำแหน่งที่แม่นยำ และการประเมินระยะของเนื้องอก SSTR- เชิงบวก ต่อไปนี้จะอธิบายอย่างละเอียดเกี่ยวกับแอปพลิเคชันการวินิจฉัยจากหลายแง่มุม:
เทคโนโลยีการวินิจฉัยหลัก: การถ่ายภาพตัวรับ Somatostatin (SRI)
⁶⁸Ga-เอโดเทรโอไทด์ที่เกิดขึ้นจากการรวมกันของอีโดเทรโอไทด์และแกลเลียม-68 (⁶⁸Ga) คือรีเอเจนต์หลักสำหรับการถ่ายภาพด้วย PET/CT ค่าการวินิจฉัยอยู่ที่:
ความไวและความจำเพาะสูง
⁶⁸Ga-edotreotide มีสัมพรรคภาพสูงกว่า 3- เท่าสำหรับ SSTR2 เมื่อเทียบกับยาแบบดั้งเดิม (เช่น ⁶⁸Ga-DOTATOC) ส่งผลให้อัตราการดูดซึมของเนื้องอกเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการตรวจหารอยโรคขนาดเล็ก (เช่น การแพร่กระจายที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางน้อยกว่า 5 มม.) ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอัตราการตรวจหา NETs ของตับอ่อนในทางเดินอาหาร (GEP-NETs) เกิน 90% ซึ่งมีประสิทธิภาพเหนือกว่าวิธีการถ่ายภาพทั่วไป เช่น CT/MRI อย่างมีนัยสำคัญ
การถ่ายภาพที่รวดเร็วและการประเมินแบบไดนามิก
กิจกรรมของเนื้องอกสามารถเข้าถึงได้ 80% ภายใน 30 นาทีหลังการฉีด และถึงจุดสูงสุดที่ 70±20 นาที กรอบเวลาการถ่ายภาพนั้นสั้น ทำให้สามารถสแกนร่างกายทั้งหมด-เสร็จได้อย่างรวดเร็ว ด้วยการถ่ายภาพแบบไดนามิก ทำให้สามารถประเมินลักษณะการไหลเวียนโลหิตของเนื้องอกได้ ซึ่งช่วยในการแยกความแตกต่างระหว่างรอยโรคที่ไม่ร้ายแรงและเนื้อร้าย
การประเมินและจัดเตรียมร่างกายทั้งหมด-
การฉีดครั้งเดียวสามารถบรรลุ-ตำแหน่งเนื้องอกในร่างกายทั้งหมด โดยแสดงให้เห็นรอยโรคหลักและระยะแพร่กระจายอย่างชัดเจน (เช่น การแพร่กระจายของตับ กระดูก และต่อมน้ำเหลือง) ซึ่งเป็นพื้นฐานสำคัญสำหรับระยะของเนื้องอก (เช่น ระบบระยะของ AJCC) การศึกษาพบว่าการถ่ายภาพด้วย ⁶⁸Ga-edotreotide เปลี่ยนแปลงระยะเริ่มต้นของผู้ป่วยประมาณ 30% ซึ่งมีอิทธิพลต่อการตัดสินใจในการรักษา
การตรวจคัดกรองก่อน-การรักษาและการพยากรณ์โรค
ด้วยการหาปริมาณระดับการแสดงออกของ SSTR (เช่นค่า SUVmax) จึงสามารถทำนายประสิทธิภาพของการบำบัดด้วยกัมมันตภาพรังสีตัวรับเปปไทด์ (PRRT) ได้ ผู้ป่วยที่มีการแสดงออก SSTR สูงมีอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ (ORR) ต่อการรักษาด้วยเอโดเทรโอไทด์สูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญอย่างมีนัยสำคัญมากกว่าผู้ที่มีการแสดงออกต่ำ (21.9% เทียบกับ. 4.2%)
สถานการณ์และข้อดีของการประยุกต์ใช้ทางคลินิก
การวินิจฉัยตั้งแต่เนิ่นๆ และการตรวจหาเนื้องอกที่ไม่มีอาการ
เนื้องอกในระบบประสาทต่อมไร้ท่อมักไม่มีอาการเฉพาะเจาะจงในระยะเริ่มแรก การถ่ายภาพ ⁶⁸Ga-edotreotide สามารถตรวจพบเนื้องอกเล็กๆ ในผู้ป่วยที่ไม่มีอาการ ซึ่งช่วยให้สามารถดำเนินการได้ตั้งแต่เนิ่นๆ ตัวอย่างเช่น สามารถตรวจพบ NETs ของตับอ่อนได้ด้วยการถ่ายภาพเมื่อเส้นผ่านศูนย์กลางน้อยกว่า 2 ซม. และอัตราการรอดชีวิต 5 ปีจะเพิ่มขึ้นอย่างมาก
การวินิจฉัยแยกโรคกรณียาก
สำหรับรอยโรคที่ยากต่อการระบุอย่างชัดเจนผ่านการถ่ายภาพทั่วไป (เช่น CT/MRI) การถ่ายภาพด้วย ⁶⁸Ga-edotreotide สามารถช่วยในการแยกแยะความแตกต่างตามคุณลักษณะการแสดงออกของ SSTR ตัวอย่างเช่น การแสดงออก SSTR เชิงบวกในก้อนเนื้อปอดบ่งบอกถึงความเป็นไปได้ของเนื้องอกในระบบประสาท ในขณะที่ผลลัพธ์เชิงลบมีแนวโน้มที่จะบ่งชี้มะเร็งปอดมากกว่า
การติดตามและติดตามการรักษา-
ในระหว่างการรักษาด้วย PRRT หรือการรักษาแบบกำหนดเป้าหมาย การสร้างภาพ ⁶⁸Ga-edotreotide สามารถประเมินการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรมการเผาผลาญของเนื้องอกแบบไดนามิก ทำให้สามารถตรวจพบการดื้อต่อการรักษาหรือการกลับเป็นซ้ำได้ตั้งแต่เนิ่นๆ การศึกษาพบว่าเวลาในการแปลงภาพจากลบเป็นบวกนั้นเร็วกว่า CT/MRI 3-6 เดือน ซึ่งเป็นพื้นฐานในการปรับแผนการรักษา
การวินิจฉัยเนื้องอกเฉพาะที่
ภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบ: ภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบบางชนิดแสดง SSTR, ⁶⁸Ga-การถ่ายภาพอีโดเทรโอไทด์สามารถช่วยในการวางแผนการผ่าตัด โดยลดสิ่งตกค้างหลังการผ่าตัด
ตาข่ายสำหรับเด็ก: ด้วยการปรับขนาดรังสี จะทำให้สามารถใช้ในผู้ป่วยเด็กได้อย่างปลอดภัย หลีกเลี่ยงความเสียหายจากรังสีที่มากเกินไป
โรคต่อมไร้ท่อต่อมไร้ท่อ (MEN): สามารถประเมินภาระเนื้องอกของอวัยวะต่อมไร้ท่อหลายแห่งได้พร้อมกัน (เช่น ตับอ่อน ต่อมพาราไธรอยด์) ทำให้กระบวนการจัดการง่ายขึ้น
เปรียบเทียบกับวิธีการวินิจฉัยแบบเดิม
เปรียบเทียบกับ CT/MRI
ความไว:การถ่ายภาพ ⁶⁸Ga-edotreotide มีอัตราการตรวจพบรอยโรคขนาดเล็กสูงกว่า CT/MRI อย่างมีนัยสำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการตรวจหาการแพร่กระจายในอวัยวะ เช่น ตับและกระดูก
ความจำเพาะ:ด้วยคุณลักษณะการแสดงออกของ SSTR จึงสามารถลดผลบวกลวงจากรอยโรคที่ไม่ใช่-เนื้องอก (เช่น ฮีแมงจิโอมาในตับ เกาะกระดูก)
ข้อมูลการทำงาน:โดยให้ข้อมูลเกี่ยวกับกิจกรรมการเผาผลาญของเนื้องอก ช่วยในการแยกความแตกต่างระหว่างรอยโรคที่ไม่ร้ายแรงและร้ายแรง และประเมินการพยากรณ์โรค
เปรียบเทียบกับการตรวจจับไบโอมาร์คเกอร์
โครโมกรานินเอ (CgA):แม้ว่าจะเป็นตัวชี้วัดทางชีวภาพในซีรั่มทั่วไปสำหรับ NETs แต่ความไวของมันก็มีเพียงประมาณ 70% เท่านั้น และได้รับผลกระทบจากยา (เช่น สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม) การถ่ายภาพ ⁶⁸Ga-edotreotide สามารถชดเชยข้อบกพร่องและบรรลุการประเมินแบบคู่ของสัณฐานวิทยาและการทำงาน
การทดสอบระดับฮอร์โมน:สำหรับ Functional NET (เช่น อินซูลินมาและแกสตริโนมา) การทดสอบฮอร์โมนสามารถช่วยในการระบุตำแหน่งได้ แต่เนื้องอกที่ไม่ใช่ฟังก์ชัน-จำเป็นต้องอาศัยเทคนิคการถ่ายภาพ
ขอบเขตการวิจัยและการเพิ่มประสิทธิภาพเทคโนโลยี
การสำรวจข้อบ่งชี้ใหม่
แอปพลิเคชันที่ไม่ใช่-NET: การศึกษาพบว่าแอปพลิเคชันที่ไม่ใช่- NET บางชนิด เช่น มะเร็งเต้านมและมะเร็งเซลล์ไตยังแสดง SSTR อีกด้วย การสร้างภาพ ⁶⁸Ga-edotreotide อาจขยายขอบเขตการใช้งานของมัน
-การถ่ายภาพรังสีนิวไคลด์: ตัวอย่างเช่น ²¹¹ที่-ชื่อเอโดเทรโอไทด์ - ความลึกของการเจาะเนื้อเยื่อรังสีจะสั้นกว่า ซึ่งอาจปรับปรุงความไวในการตรวจจับรอยโรคขนาดเล็กได้
การปรับปรุงเทคโนโลยี
การถ่ายภาพแบบกำหนดเป้าหมายตัวรับคู่: พัฒนาคอมเพล็กซ์ที่กำหนดเป้าหมาย SSTR2 และ GLP-1R ไปพร้อมกันเพื่อเพิ่มอัตราการดูดซึมของเนื้องอกและความจำเพาะในการวินิจฉัย
นาโนเทคโนโลยี: รวม Edotreotide กับอนุภาคนาโนเพื่อเพิ่มความคงตัวของยาและความสามารถในการแทรกซึมของเนื้องอก และปรับปรุงคุณภาพการถ่ายภาพ
ปัญญาประดิษฐ์-ช่วยวินิจฉัย
ด้วยการวิเคราะห์ภาพ Ga-edotreotide โดยใช้อัลกอริธึมการเรียนรู้เชิงลึก ภาระของเนื้องอกสามารถวัดปริมาณได้โดยอัตโนมัติ สามารถคาดการณ์การตอบสนองต่อการรักษาได้ และปรับปรุงประสิทธิภาพและความแม่นยำในการวินิจฉัยได้
เอโดทรีโอไทด์เปปไทด์คือลิแกนด์เปปไทด์ซึ่งมุ่งเป้าไปที่ตัวรับโซมาโตสเตติน 2 (SSTR2) มันแสดงให้เห็นถึงความมั่นคงและคุณลักษณะด้านความปลอดภัยที่เป็นเอกลักษณ์ในการรักษาเนื้องอกในระบบประสาทต่อมไร้ท่อ (NETs) ข้อได้เปรียบหลักอยู่ที่ความเสถียรของโครงสร้างยา ประสิทธิภาพของการนำส่งแบบกำหนดเป้าหมาย และการจัดการผลข้างเคียงที่ควบคุมได้
ความคงตัวของโครงสร้างยา: รากฐานสำหรับ-ประสิทธิภาพในระยะยาว
โครงสร้างทางเคมีของ Edotreotide ได้รับการปรับให้เหมาะสมและออกแบบให้มีความเสถียรสูง โครงสร้างหลักประกอบด้วย-กรดอะมิโนสายโซ่สั้น ซึ่งสังเคราะห์โดยใช้เทคนิคเฟส-เฟสหรือของเหลว- ที่เป็นของแข็ง ทำให้เกิดโครงสร้างพันธะไดซัลไฟด์ที่เสถียร (หากจำเป็นต้องใช้พันธะไดซัลไฟด์หลายพันธะ จะใช้กลุ่มป้องกัน เช่น trt, Acm ฯลฯ เพื่อรับรองความถูกต้องของการสังเคราะห์) ความเสถียรทางโครงสร้างนี้ช่วยให้มั่นใจได้ว่าเอโดทรีโอไทด์จะไม่ถูกไฮโดรไลซ์ในร่างกายได้ง่าย ช่วยยืดอายุ-ครึ่งหนึ่งของยาและรักษาความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิผล ตัวอย่างเช่น ในการทดลองทางคลินิกของเนื้องอกในระบบประสาทต่อมไร้ท่อในตับอ่อน (GEP-NETs) ในทางเดินอาหาร ผู้ป่วยจะได้รับการรักษาด้วยอีโดเทรโอไทด์ 177Lu- ทุกๆ 3 เดือน ทำให้สามารถควบคุมเนื้องอกได้อย่างต่อเนื่อง และลดความจำเป็นในการบริหารบ่อยครั้ง
นอกจากนี้ กระบวนการคีเลชั่นของ Edotreotide กับนิวไคลด์กัมมันตภาพรังสี (เช่น 177Lu, 90Y, 68Ga) จะเติบโตเต็มที่ และคอนจูเกตกัมมันตภาพรังสีที่เกิดขึ้นยังคงมีเสถียรภาพระหว่างการจัดเก็บและการขนส่ง การศึกษาพบว่า 177Lu-edotreotide สามารถเก็บไว้ได้ 2 ปีที่ -80 องศา และ 1 ปีที่ -20 องศา หลังจากการละลาย สารละลายจะคงความเสถียรเป็นเวลา 6 เดือน จึงมั่นใจได้ในความน่าเชื่อถือสำหรับการใช้งานทางคลินิก
ประสิทธิภาพการจัดส่งตามเป้าหมาย: การฆ่าที่แม่นยำและความเป็นพิษต่อเป้าหมาย-ต่ำ
ความสัมพันธ์ที่สูงของ Edotreotide สำหรับ SSTR2 (สูงกว่ายาแผนโบราณเช่น DOTATOC ถึง 3 เท่า) เป็นกุญแจสำคัญในความปลอดภัย ด้วยการผูกมัดที่สามารถแข่งขันกับ SSTR2 ได้ Edotreotide จึงส่งนิวไคลด์กัมมันตภาพรังสีไปยังเซลล์เนื้องอกได้อย่างแม่นยำ รังสี - (ที่มีความลึกในการเจาะเนื้อเยื่อประมาณ 2 มม.) กระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็งโดยตรง ขณะเดียวกันก็ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติที่อยู่โดยรอบให้เหลือน้อยที่สุด ตัวอย่างเช่น:
การบำบัดด้วย GEP-NET:ในการทดลอง COMPETE ค่ามัธยฐานของความก้าวหน้า-การรอดชีวิตโดยอิสระ (mPFS) ของกลุ่ม 177Lu-edotreotide สูงถึง 23.9 เดือน ซึ่งนานกว่ากลุ่ม Everolimus อย่างมีนัยสำคัญ (14.1 เดือน) และอุบัติการณ์ของการรักษา-ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องก็ต่ำกว่า (82.5% เทียบกับ 97%)
การรักษาปอดและไธมัส NETs:การทดลองระดับแสดงให้เห็นว่า 177Lu-edotreotide อาจยืดอายุ mPFS ของผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งปอด NET และมะเร็งต่อมไทมิก (TC) ได้อย่างมีนัยสำคัญ และอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่ร้ายแรง เช่น กลุ่มอาการ myelodysplastic (เช่น การกดไขกระดูก) เป็นเพียง 1 กรณี (ระดับ 2) ซึ่งต่ำกว่าการรักษาด้วยเคมีบำบัดแบบดั้งเดิมมาก
คุณลักษณะ "ความเป็นพิษต่ำ-และ-ประสิทธิภาพสูง" นี้มีสาเหตุมาจากคุณสมบัติการกำหนดเป้าหมายของเอโดทรีโอไทด์: ปริมาณที่ดูดซึมในเนื้อเยื่อเนื้องอกมีปริมาณสูง ในขณะที่เนื้อเยื่อที่มีสุขภาพดี (เช่น ไต) จะลดการได้รับรังสีผ่านสารละลายกรดอะมิโนที่ป้องกันไต และความเป็นพิษของไตลดลง 60% ในการทดลอง
การจัดการผลข้างเคียงที่ควบคุมได้: การเพิ่มความทนทานต่อการรักษา
ความปลอดภัยของ Edotreotide ได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกหลายครั้ง:
ในระหว่างการรักษาด้วย 177Lu-edotreotide อุบัติการณ์ของเหตุการณ์พิษระดับ 3-4 (เช่น ภาวะนิวโทรพีเนียและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ) น้อยกว่า 10% และส่วนใหญ่เกิดขึ้นชั่วคราว สิ่งเหล่านี้สามารถบรรเทาได้โดยการปรับขนาดยาหรือการรักษาแบบประคับประคอง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความเหนื่อยล้า (30%-50%) อาการคลื่นไส้ (20%-30%) และความผิดปกติของไตเล็กน้อย (10%-15%) ส่วนใหญ่อยู่ในชั้นประถมศึกษาปีที่ 1-2 และไม่ต้องการการหยุดชะงักของการรักษา
-การติดตามผลในระยะยาว-แสดงให้เห็นว่า 177Lu-edotreotide ไม่ได้เพิ่มความเสี่ยงของมะเร็งทุติยภูมิ (เช่น กลุ่มอาการ myelodysplastic มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน) และมีผลกระทบเล็กน้อยต่อคุณภาพชีวิต (การปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วย-รายงานความเหนื่อยล้าและอาการปวด)
ประชากรพิเศษและ-ความปลอดภัยในระยะยาว
เด็ก:ด้วยการปรับขนาดของกัมมันตภาพรังสี (เช่น 1.59 MBq/กก. ต่อน้ำหนักตัว) Edotreotide แสดงให้เห็นความปลอดภัยที่ดีในการรักษาตาข่ายในเด็ก และไม่มีรายงานผลข้างเคียงที่ร้ายแรงในระยะยาว-
ผู้ป่วยไตวาย:แนวทางการป้องกันไต (เช่น การให้กรดอะมิโนเข้าเส้นเลือด) ช่วยลดปริมาณรังสีที่เข้าสู่ไตได้อย่างมีนัยสำคัญ ช่วยให้ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอเล็กน้อยสามารถรับการรักษาได้อย่างปลอดภัย
การรักษาระยะยาว-:ในการทดลอง COMPETE ผู้ป่วย 82.5% เสร็จสิ้นการรักษา 4 รอบ โดยมีการรับประทานยาร่วมกันสูงกว่ากลุ่มเอเวอร์โอลิมัสอย่างมีนัยสำคัญ (โดยมีอัตราสูง 35% ของผู้ป่วยที่หยุดการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียง) บ่งชี้ว่า Edotreotide เหมาะสำหรับการใช้ในระยะยาว-
คำถามที่พบบ่อย
1. หน้าที่หลักของเอโดทรีโอไทด์เปปไทด์คืออะไร?
Edotreotide เป็นเปปไทด์ลิแกนด์คัดเลือกที่มุ่งเป้าไปที่ตัวรับ somatostatin 2 (SSTR2) ด้วยการจับกับนิวไคลด์กัมมันตรังสี (เช่น ¹⁷⁷Lu, ⁶⁸Ga) เพื่อสร้างคอนจูเกตที่มีป้ายกำกับรังสี ทำให้สามารถวินิจฉัยและรักษาเนื้องอกที่เป็นบวกของ SSTR{3}} แบบกำหนดเป้าหมายได้ หน้าที่หลักประกอบด้วย:
การวินิจฉัย: การถ่ายภาพด้วย ⁶⁸Ga-edotreotide สามารถระบุตำแหน่งเนื้องอกของระบบประสาทต่อมไร้ท่อ (NETs) ได้อย่างแม่นยำ โดยมีความไวมากกว่า 90% ซึ่งเหนือกว่า CT/MRI อย่างมีนัยสำคัญ
การรักษา: ¹⁷⁷Lu-edotreotide กระตุ้นการตายของเซลล์เนื้องอกโดยการปล่อยรังสีบีตา การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสามารถยืดอายุ-การอยู่รอดโดยอิสระ (PFS) ของผู้ป่วยที่มี NET ของปอดและไธมัสได้อย่างมีนัยสำคัญ และสามารถควบคุมผลข้างเคียงได้
2. เอโดเทรโอไทด์เปปไทด์มีความเสถียรเพียงใด?
ความคงตัวของอีโดทรีโอไทด์สะท้อนให้เห็นในสองด้าน: โครงสร้างทางเคมีและสภาวะการเก็บรักษา
โครงสร้างทางเคมี: โมเลกุลของมันมีพันธะไดซัลไฟด์ (Cys2-Cys7) ซึ่งถูกสังเคราะห์โดยใช้เทคนิคเฟสของแข็ง-หรือเฟสของเหลว-เพื่อให้มั่นใจถึงความเสถียรของโครงสร้าง เมื่อรวมกับไอโซโทปกัมมันตภาพรังสี สารเชิงซ้อนที่เกิดขึ้น (เช่น ¹⁷⁷Lu-edotreotide) จะยังคงเสถียรในระหว่างการเก็บรักษาและการขนส่ง ตัวอย่างเช่น สามารถเก็บไว้ได้ 2 ปีที่ -80 องศา และสารละลายคงตัวได้นาน 6 เดือนหลังจากการละลาย
สภาพการเก็บรักษา: แนะนำให้เก็บแบบผงโดยปิดผนึกที่อุณหภูมิ 2-8 องศา แบบฟอร์มการแก้ปัญหาควรหลีกเลี่ยงการแช่แข็งและละลายซ้ำเพื่อรักษากิจกรรม
3. เอโดทรีโอไทด์ เปปไทด์ ปลอดภัยแค่ไหน?
ความปลอดภัยของ Edotreotide ได้รับการตรวจสอบแล้วในการทดลองทางคลินิก ข้อดีของมัน ได้แก่ :
การกำหนดเป้าหมาย: ส่งนิวไคลด์กัมมันตภาพรังสีอย่างแม่นยำผ่าน SSTR2 เพื่อลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อปกติ ตัวอย่างเช่น ในการรักษาด้วย ¹⁷⁷Lu-edotreotide อุบัติการณ์ของความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาระดับ 3-4 (เช่น นิวโทรพีเนีย) น้อยกว่า 10% และส่วนใหญ่เป็นแบบชั่วคราว
ผลข้างเคียงที่ควบคุมได้: ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความเหนื่อยล้าและคลื่นไส้ (ระดับ 1-2) การติดตามผลระยะยาว-ไม่ได้เพิ่มความเสี่ยงของเนื้องอกมะเร็งทุติยภูมิ
การบังคับใช้กับประชากรพิเศษ: ด้วยการปรับขนาดยา (เช่น สำหรับเด็กที่ 1.59 MBq/กก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม) Edotreotide สามารถใช้อย่างปลอดภัยในเด็กและผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
ป้ายกำกับยอดนิยม: edotreotide เปปไทด์ ผู้ผลิตจีน edotreotide เปปไทด์ ซัพพลายเออร์, CJC 1295 NO DAC 2 มก., IGF 1 LR3 แบบแห้งเยือกแข็ง, การฉีดไอพาโมเรลิน, ผง MT2, ยาฉีด PT 141, ยาเม็ดเซอร์โมเรลิน
