ที่เซมากลูไทด์ ชนิดเม็ด 7 มกเป็นตัวรับ agonist ตัวรับกลูคากอนชนิดรับประทาน-เช่นเปปไทด์-1 (GLP-1) รายแรกของโลกที่ได้รับการอนุมัติ ให้ทางเลือกในการใช้ยาที่เป็นนวัตกรรมใหม่และสะดวกสบายสำหรับการจัดการโรคเบาหวานประเภท 2 แกนหลักของผลิตภัณฑ์นี้อยู่ที่เทคโนโลยีการเพิ่มการดูดซึมที่เป็นเอกลักษณ์ ซึ่งช่วยให้ยาที่ใช้เปปไทด์นี้สามารถเอาชนะสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในกระเพาะอาหาร และถูกดูดซึมในลำไส้เล็กและเข้าสู่กระแสเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ รับประทานวันละครั้ง โดยสามารถกระตุ้นตัวรับ GLP-1 ได้อย่างต่อเนื่อง จึงส่งเสริมการหลั่งอินซูลินอย่างชาญฉลาด ยับยั้งการปล่อยกลูคากอน และชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหารเพื่อให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีเสถียรภาพและการลดน้ำหนักในระดับปานกลาง การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าในปริมาณนี้ เมื่อรวมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย สามารถลดระดับไกลเคตฮีโมโกลบิน (HbA1c) ได้อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรแบบฉีด ยาเม็ดแบบรับประทานช่วยเพิ่มความสะดวกในการบริหารยาและการปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วยอย่างมีนัยสำคัญ แต่สิ่งสำคัญที่ควรทราบคือ ควรรับประทานพร้อมกับน้ำปริมาณเล็กน้อยในขณะท้องว่างเพื่อให้มั่นใจถึงประสิทธิภาพที่ดีที่สุด
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
เซมากลูไทด์ COA
กระบวนการผลิตของเซมากลูไทด์ ชนิดเม็ด 7 มกเกี่ยวข้องกับขั้นตอนที่แม่นยำหลายขั้นตอน ซึ่งครอบคลุมสามประเด็นหลัก ได้แก่ การสังเคราะห์วัตถุดิบ การเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการกำหนดสูตร และการควบคุมคุณภาพ การออกแบบนี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อให้มั่นใจถึงความเสถียร การดูดซึม และประสิทธิภาพทางคลินิกของยา
การสังเคราะห์ API: การทำงานร่วมกันของพันธุวิศวกรรมและการดัดแปลงทางเคมี
สารออกฤทธิ์ของเซมากลูไทด์ถูกสังเคราะห์ผ่านพันธุวิศวกรรม ประการแรก พลาสมิดสำหรับการแสดงออกถูกสร้างขึ้นโดยใช้เทคโนโลยีการรวมตัวของ DNA และนำเข้าสู่ Saccharomyces cerevisiae ผ่านกระบวนการหมัก สารตั้งต้นเซมากลูไทด์ที่ขยายออกมาจะถูกสร้างขึ้น สารตั้งต้นนี้จำเป็นต้องผ่านการดัดแปลงทางเคมีหลายครั้งเพื่อเพิ่มฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา:
การทดแทนกรดอะมิโนครั้งที่ 8
อะลานีน (Ala) ถูกแทนที่ด้วย -กรดอะมิโนไอโซบิวทีริก (Aib) ซึ่งปิดกั้นตำแหน่งการตัดแยกของเอนไซม์ของไดเพปติดิล เพปทิเดส-4 (DPP-4) ผ่านการขัดขวางแบบสเตอริก ซึ่งเพิ่มความต้านทานของยาต่อการย่อยสลายของเอนไซม์ประมาณ 100 เท่า
การเพิ่มประสิทธิภาพกรดอะมิโนครั้งที่ 34
ไลซีน (Lys) จะถูกแทนที่ด้วยอาร์จินีน (Arg) ซึ่งช่วยเพิ่มการกระจายประจุของโมเลกุล เพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับ GLP-1 ให้เหมาะสม และรับประกันการกระตุ้นการทำงานของตัวรับที่ความเข้มข้นต่ำอย่างมีประสิทธิภาพ
การต่อสายโซ่ด้านกรดไขมัน
ที่สายโซ่ด้านข้างไลซีนที่ 26 สายโซ่กรดไขมัน 18 คาร์บอน (C18) เชื่อมต่อกันด้วยโควาเลนต์ผ่านแขนเชื่อมต่อกรดวาเลริก ก่อตัวเป็นตำแหน่งจับอัลบูมิน และยืดเวลาการไหลเวียนของยาในร่างกาย
กระบวนการกำหนดสูตร: การออกแบบที่ก้าวล้ำสำหรับการดูดซึมทางปาก
เซมากลูไทด์ ชนิดเม็ด 7 มกใช้เทคโนโลยีแท็บเล็ตที่มีการกัดเซาะ{0}}โดยทันที ความท้าทายหลักอยู่ที่การเอาชนะการย่อยสลายของยาเปปไทด์โดยสภาพแวดล้อมทางเดินอาหาร เพื่อแก้ปัญหานี้ จึงมีการเติมสารโปรโมเตอร์การดูดซึม - ซัลคาโปรเซตโซเดียม (SNAC) ลงในสูตร:
กลไกการออกฤทธิ์ของ SNAC
SNAC ช่วยลดค่า pH ในกระเพาะอาหาร สร้างสภาพแวดล้อมจุลภาคในท้องถิ่น และลดความเสียหายต่อเซมากลูไทด์ที่เกิดจากกรดในกระเพาะอาหาร ในเวลาเดียวกัน ความสามารถในการดูดไขมันจะช่วยส่งเสริมการผ่านของยาผ่านเยื่อหุ้มเซลล์เยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึม
การออกแบบบรรจุภัณฑ์พลาสติก
ตุ่มมีลักษณะเป็นสีขาวถึงเหลืองอ่อน ขนาด 7.5 × 13.5 มม. ด้านหนึ่งพิมพ์ด้วยตัวอักษร "7" เพื่อแยกแยะขนาดยา และอีกด้านหนึ่งพิมพ์โลโก้ "Novo" การออกแบบนี้ช่วยให้แน่ใจว่ายาจะกัดกร่อนในกระเพาะอาหารอย่างช้าๆ ทำให้เกิดการปลดปล่อย Semaglutide และ SNAC แบบซิงโครนัส และรักษาอัตราการดูดซึมที่เสถียร
การเพิ่มประสิทธิภาพวิธีการบริหาร
ผู้ป่วยควรกลืนแท็บเล็ตในขณะท้องว่าง (โดยไม่ต้องรับประทานอาหารหรือดื่มเป็นเวลาอย่างน้อย 30 นาที) เพื่อหลีกเลี่ยงการรบกวนจากอาหารในการสัมผัสระหว่างยากับเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร การออกแบบนี้ช่วยเพิ่มการดูดซึมของเซมากลูไทด์ในช่องปากเป็นประมาณ 79% ซึ่งใกล้เคียงกับผลของสูตรการฉีด
การควบคุมคุณภาพ: การควบคุมอย่างเข้มงวดตั้งแต่วัตถุดิบจนถึงผลิตภัณฑ์สำเร็จรูป
กระบวนการผลิตเป็นไปตามมาตรฐานการจัดการคุณภาพการผลิตยาระหว่างประเทศ (GMP) และผลิตภัณฑ์แต่ละชุดจะต้องผ่านการทดสอบหลายครั้ง:
การทดสอบยาวัตถุดิบ
ประกอบด้วยลักษณะที่ปรากฏ (ผงสีขาวเป็น-สีขาวนวล) ปริมาณความชื้น (วิธีคาร์ล ฟิชเชอร์) การระบุโปรไฟล์เปปไทด์ (การจับคู่เวลาเก็บรักษา RP-UHPLC) และการกำหนดปริมาณ (วิธี RP-UHPLC)
การทดสอบการกำหนดสูตร
นอกเหนือจากรายการที่เกิดขึ้นเป็นประจำ (เช่น การแปรผันของน้ำหนัก ความแข็ง การจำกัดเวลาการแตกตัว) ยังมุ่งเน้นไปที่การตรวจจับปริมาณ SNAC และอัตราการสึกกร่อนของเม็ดยาเพื่อให้แน่ใจว่าการปล่อยยาเป็นไปตามความคาดหวัง
การศึกษาเสถียรภาพ
การทดสอบแบบเร่ง (40 องศา /75%RH) และการทดสอบระยะยาว- (25 องศา /60%RH) ยืนยันว่ายาเม็ด Semaglutide 7 มก. มีปริมาณที่เสถียรภายในระยะเวลาที่มีผล (โดยทั่วไปคือ 24 เดือน) และระดับสิ่งเจือปนเป็นไปตามมาตรฐานสากล
ความสม่ำเสมอในการผลิต: ความน่าเชื่อถือของการผลิตขนาดใหญ่-
กระบวนการผลิตได้รับการตรวจสอบเพื่อให้มั่นใจถึงความสม่ำเสมอและการทำซ้ำของกระบวนการผลิตสำหรับรูปแบบยาทั้งสามรูปแบบ (3 มก., 7 มก. และ 14 มก.) ตัวอย่างเช่น สภาวะการเพาะเลี้ยงความเครียดสำหรับขั้นตอนการหมัก พารามิเตอร์ปฏิกิริยาสำหรับการดัดแปลงทางเคมี (เช่น อุณหภูมิ ค่า pH) และแรงกดอัดเม็ดยาในกระบวนการผสมสูตรล้วนได้รับมาตรฐานอย่างเคร่งครัดเพื่อลดความแตกต่างของแบทช์-ให้เหลือ-แบทช์ นอกจากนี้ โรงงานผลิตยังได้รับการรับรองจาก EU EMA และ US FDA ซึ่งสนับสนุนอุปทานทั่วโลก
ประชากรที่เกี่ยวข้อง
เซมากลูไทด์ ชนิดเม็ด 7 มกเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 แบบรับประทาน ซึ่งส่วนใหญ่ใช้เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 และเพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์หลอดเลือดและหัวใจในประชากรเฉพาะ ขณะเดียวกันก็ส่งผลต่อการลดน้ำหนักด้วย ประชากรที่เกี่ยวข้องจะต้องตรงตามเงื่อนไขต่อไปนี้อย่างเคร่งครัด และใช้ภายใต้คำแนะนำของแพทย์:
ข้อบ่งใช้หลัก: ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2
ผู้ที่ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่ดี
ใช้ได้กับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 ที่ยังคงล้มเหลวในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่น่าพอใจหลังจากรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย เพื่อเป็นการรักษาเสริม
สามารถใช้คนเดียวได้ (หากผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อเมตฟอร์มินได้หรือมีข้อห้าม) หรือใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในช่องปากอื่นๆ (เช่น เมตฟอร์มิน สารยับยั้ง SGLT-2) หรืออินซูลินพื้นฐาน เพื่อเพิ่มการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด
ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าขนาดยา 7 มก. สามารถลดระดับไกลเคตฮีโมโกลบิน (HbA1c) ได้ 1.0%-1.5% ซึ่งดีกว่ากลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ
โรคหัวใจและหลอดเลือดสูง-ประชากรที่มีความเสี่ยง
ใช้ได้กับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคเบาหวานประเภท 2 ที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน (เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมอง โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย) หรือปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจหลายอย่าง (เช่น ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูง การสูบบุหรี่)
สำหรับผู้ป่วยดังกล่าว เซมากลูไทด์สามารถลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญต่อหัวใจและหลอดเลือด (MACE รวมถึงการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ถึงแก่ชีวิต - โรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง -) ได้ 13%
ข้อบ่งชี้ในการลดน้ำหนัก: ประชากรที่เป็นโรคอ้วนหรือมีน้ำหนักเกินโดยเฉพาะ
ผู้ป่วยโรคอ้วนง่าย
ใช้ได้กับผู้ใหญ่ที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) มากกว่าหรือเท่ากับ 30 กก./ตร.ม. ใช้เป็นยารักษาลดน้ำหนัก
ขนาดยา 7 มก. อาจทำให้น้ำหนักลดลงโดยเฉลี่ย 4%-6% สำหรับผู้ป่วย หากต้องการลดน้ำหนักเพิ่มเติม สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 14 มก. (โดยมีผลกระทบที่สำคัญมากขึ้นถึง 6%-8%)
ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินมีภาวะแทรกซ้อน
ใช้ได้กับผู้ใหญ่ที่มีค่าดัชนีมวลกายมากกว่าหรือเท่ากับ 27 กก./ม.² และมีภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วน-อย่างน้อย 1 รายการ (เช่น ความดันโลหิตสูง เบาหวานประเภท 2 ภาวะไขมันผิดปกติ)
สำหรับผู้ป่วยดังกล่าว Semaglutide ไม่เพียงแต่ช่วยลดน้ำหนัก แต่ยังปรับปรุงตัวชี้วัดการเผาผลาญ (เช่น ความดันโลหิต ระดับไขมัน) และลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด
ผู้ป่วยโรคอ้วนในวัยรุ่น (ในบางกรณี)
สำนักงานยาแห่งยุโรปอนุญาตให้มีการล่าช้าในการทบทวนผลการทดลองสำหรับกลุ่มย่อยโรคเบาหวาน 2 ชนิดในวัยรุ่น (อายุ 12 ปีขึ้นไป) แต่ในทางปฏิบัติทางคลินิก หากผู้ป่วยวัยรุ่นมีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์การลดน้ำหนักของผู้ใหญ่ (เช่น ค่าดัชนีมวลกายที่เปอร์เซ็นไทล์ที่ 95) ก็สามารถใช้ได้ด้วยความระมัดระวังหลังการประเมินโดยแพทย์
การบังคับใช้กับประชากรพิเศษ
ผู้ป่วยไตวาย
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (eGFR มากกว่าหรือเท่ากับ 30 มล./นาที/1.73 ตร.ม.) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพออย่างรุนแรง (eGFR < 30 มล./นาที/1.73 ตร.ม.) จำเป็นต้องใช้ด้วยความระมัดระวังและอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาหรือติดตามการทำงานของไต
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องเล็กน้อย (เกรดเด็ก-พัคห์ A) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่ผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องปานกลางถึงรุนแรง (เกรดเด็ก-พัคห์ B/C) อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาหรือหลีกเลี่ยงการใช้ยาเนื่องจากการเผาผลาญยาช้าลง
ผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่าหรือเท่ากับ 65 ปี)
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุ แต่ผู้ป่วยสูงอายุมักมีโรคเรื้อรังหลายชนิด (เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ ภาวะไตวาย) และจำเป็นต้องมีการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างครอบคลุม
ข้อห้ามและข้อควรระวัง
ข้อห้ามสัมบูรณ์
ผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 1 หรือเบาหวาน ketoacidosis: Semaglutide ไม่สามารถทดแทนการรักษาด้วยอินซูลินได้ และอาจปกปิดอาการของภาวะกรดคีโตซีสได้
ผู้ป่วยที่มีประวัติมะเร็งต่อมไทรอยด์เกี่ยวกับไขกระดูก (MTC) หรือประวัติครอบครัว และผู้ป่วยที่มีอาการต่อมไร้ท่อหลายชนิดชนิดที่ 2 (MEN2): การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า Semaglutide อาจเพิ่มความเสี่ยงของเนื้องอกในเซลล์ต่อมไทรอยด์ C แม้ว่าจะไม่ได้ระบุความเกี่ยวข้องของมนุษย์ แต่ก็ยังเป็นสิ่งต้องห้าม
ผู้ป่วยที่แพ้เซมากลูไทด์หรือส่วนประกอบใดๆ ของสูตร
ข้อห้ามและข้อควรระวังสัมพัทธ์
ผู้ป่วยที่มีประวัติตับอ่อนอักเสบ: ไม่ได้รับการศึกษา Semaglutide ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ และอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดซ้ำ ควรเลือกยาลดน้ำตาลชนิดอื่นแทน
สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร: การทดลองในสัตว์ทดลองชี้ให้เห็นว่าเซมากลูไทด์อาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ และไม่มีข้อมูลของมนุษย์ ดังนั้นจึงเป็นสิ่งต้องห้าม
ผู้ป่วยที่เป็นโรคระบบทางเดินอาหาร: เช่น โรคกระเพาะและลำไส้อักเสบ ความสามารถของยาในการชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหารอาจทำให้อาการรุนแรงขึ้น ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวัง
คำถามที่พบบ่อย
1. ยาเม็ดแบบรับประทานสามารถเอาชนะการย่อยสลายในทางเดินอาหารเพื่อให้เกิดการดูดซึมได้อย่างไร?
เทคโนโลยีหลักอยู่ที่สารเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึม (SNAC) ในสูตรโค- โดยสามารถเพิ่มค่า pH เฉพาะในกระเพาะอาหารได้ชั่วคราว และเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ ดังนั้นจึงช่วยปกป้องและส่งเสริมการดูดซึมเซมากลูไทด์ในกระเพาะอาหารอย่างรวดเร็ว แทนที่จะผ่านวิถีการดูดซึมของลำไส้เล็กแบบดั้งเดิม
2. เมื่อใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทานอื่นๆ มีข้อกำหนดเฉพาะใดๆ เกี่ยวกับลำดับการบริหารหรือไม่?
ใช่. ต้องรับประทานยาเม็ด Semaglutide เพียงอย่างเดียวในขณะท้องว่าง โดยไม่เกินครึ่งถ้วยน้ำ หลังจากรับประทานแล้ว ให้รออย่างน้อย 30 นาทีก่อนรับประทานอาหาร ดื่มน้ำ หรือรับประทานยารับประทานอื่นๆ เพื่อให้แน่ใจว่า SNAC จะออกฤทธิ์โดยไม่ถูกรบกวน
3. หากพลาดแท็บเล็ตไปครั้งหนึ่งควรทำอย่างไร?
หากคุณลืมรับประทานยา คุณควรรับประทานยาทันทีเมื่อรู้ตัวว่าละเว้น แต่ต้องแน่ใจว่าคุณยังคงเป็นไปตามภาวะการอดอาหาร (นั่นคือ ไม่มีการบริโภคอาหารหรือเครื่องดื่มอย่างน้อย 30 นาทีก่อนและหลังรับประทานยา) หากใกล้กับเวลาที่กำหนดให้รับประทานครั้งถัดไป คุณควรข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามที่วางแผนไว้ อย่ารับประทานยาปกติเป็นสองเท่าในคราวเดียว
4. เมื่อเปลี่ยนจากยาฉีดเป็นยาเม็ด ควรเปลี่ยนขนาดยาอย่างไร?
นี่ไม่ใช่การแปลงโดยตรงแบบธรรมดา ตัวอย่างเช่น การแปลงขนาดยาแบบฉีดสัปดาห์ละ 1 มก. ไปเป็นขนาดยารับประทานรายวันขนาด 7 มก. ขึ้นอยู่กับการศึกษาประสิทธิภาพทางคลินิกที่เทียบเท่ากัน การแปลงสูตรใดๆ จะต้องดำเนินการภายใต้การประเมินและคำแนะนำที่เข้มงวดของแพทย์ และไม่สามารถทำได้ด้วยตนเอง
ป้ายกำกับยอดนิยม: เม็ดเซมากลูไทด์ 7 มก. ผู้ผลิตจีนเม็ดเซมากลูไทด์ 7 มก. ซัพพลายเออร์, ระบบฉีด AOD 9604, สเปรย์ AOD 9604, เปปไทด์สำหรับเพาะกาย, เซมากลูไทด์กัมมี่, ยาฉีดเซมากลูไทด์เปปไทด์, SLU PP 332 250 ไมโครกรัม
