ออกซิโตซินอะซิเตท 5 มก

การดำเนินการเริ่มต้นด้วยการจับกับ -ตัวรับไฮโปฟามีน (OXTR) ที่จำเพาะบนเยื่อหุ้มเซลล์เยื่อกระดาษที่ไม่มีโครงร่าง- ในมดลูก OXTR อยู่ในตระกูล G โปรตีนคู่รับ (GPCR) และมีโดเมนเมมเบรนเจ็ดโดเมน เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ตัว และกรดอะมิโนตัวที่ 8 (ลิวซีน) และกรดอะมิโนตัวที่ 3 (ไอโซลิวซีน) ในโครงสร้างโมเลกุลเป็นตำแหน่งสำคัญในการรับรู้และจับกับตัวรับไฮโปฟามีน - การจับกันของ -ไฮโปฟามีน อะซิเตตกับ OXTR นั้นมีความจำเพาะสูง เช่น การจับคู่ที่แม่นยำระหว่างกุญแจกับแม่กุญแจ

ในระหว่างตั้งครรภ์ ระดับการแสดงออกของ OXTR บนเซลล์เยื่อที่ไม่มีโครงร่างของมดลูก-จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญตามอายุครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะถึงจุดสูงสุดระหว่างการคลอด สิ่งนี้ช่วยเพิ่มความไวของมดลูกต่อสารอย่างมากโดยให้พื้นฐานทางสรีรวิทยาสำหรับยาในการออกแรงผลกระทบต่อการเหนี่ยวนำและการคลอด ตัวอย่างเช่น ในการตั้งครรภ์ระยะแรก เนื่องจากการแสดงออกของ OXTR ต่ำ มดลูกจึงไม่ไวต่อ -ไฮโปฟามีน ในการตั้งครรภ์ช่วงปลาย ปริมาณ - ไฮโปฟามีนในปริมาณที่น้อยกว่าก็อาจทำให้มดลูกหดตัวได้อย่างมาก

เมื่อมันจับกับ OXTR มันจะกระตุ้น G โปรตีนคู่ควบ (G q/11) ซึ่งกระตุ้นให้เกิดเหตุการณ์การส่งสัญญาณภายในเซลล์หลายชุด:
การกระตุ้นฟอสโฟลิเปส C: โปรตีน G ที่ถูกกระตุ้นจะกระตุ้นฟอสโฟไลเปส C - (PLC - ต่อไป) ส่งเสริมการไฮโดรไลซิสของฟอสโฟอิโนซิทอล ไดฟอสเฟต (PIP2) บนเยื่อหุ้มเซลล์ออกซิโตซินอะซิเตตอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต (IP3) และ ไดอะซิลกลีเซอรอล (DAG)
การปล่อยแคลเซียมไอออน: IP3 จับกับตัวรับเฉพาะบนโครงตาข่ายซาร์โคพลาสมิก (SR) กระตุ้นให้ SR ปล่อยแคลเซียมไอออนที่สะสมไว้ (Ca2+) เข้าไปในไซโตพลาสซึม ส่งผลให้ความเข้มข้นของ Ca ในเซลล์2+เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นของ Ca ในเซลล์2+สามารถเพิ่มจากสถานะพัก 10 ⁻⁷ M เป็น 10 ⁻⁵ M

การกระตุ้นโปรตีนไคเนส C: DAG ยังคงอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์ โดยกระตุ้นโปรตีนไคเนส C (PKC) การเปิดใช้งาน PKC จะกระตุ้นการทำงานของไมโตเจนแอคติเวทโปรตีนไคเนส (MAPK) ต่อไป ซึ่งนำไปสู่การกระตุ้นการทำงานของฟอสโฟไลเปส A2 (PLA2) และการผลิตพรอสตาแกลนดิน E2 (PGE2) PGE2 ไม่เพียงแต่ส่งเสริมการหดตัวของเยื่อกระดาษที่ไม่ใช่-ของมดลูกโดยตรง แต่ยังควบคุมกิจกรรมทางสรีรวิทยาเฉพาะที่ของชั้นเยื่อของมดลูกผ่านการส่งสัญญาณพาราคริน ซึ่งช่วยเพิ่มผลของการหดตัวของมดลูก

การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ Ca ในเซลล์2+เป็นสาเหตุโดยตรงของการหดตัวของเยื่อกระดาษที่ไม่ใช่โครงร่างของมดลูก- กระบวนการเฉพาะมีดังนี้:
การสร้างสารเชิงซ้อนแคลเซียมคาโมดูลิน: Ca2+จับกับสารคาโมดูลิน (CaM) เพื่อสร้างสารเชิงซ้อน Ca2+- CaM
การกระตุ้นไคเนสของสายเบาของไมโอซิน: Ca2+- สารเชิงซ้อน CaM กระตุ้นไคเนสของสายเบาของไมโอซิน (MLCK)
ฟอสโฟรีเลชั่นของไมโอซิน: MLCK เร่งปฏิกิริยาฟอสโฟรีเลชั่นของสายโซ่แสงไมโอซิน (MLC)
อันตรกิริยาของแอคตินไมโอซิน: MLC ที่ได้รับฟอสโฟรีเลตทำปฏิกิริยากับแอกตินเพื่อสร้างลูปบริดจ์ตามขวาง ทำให้เกิดการหดตัว และทำให้เยื่อกระดาษที่ไม่มีโครงร่าง-ในมดลูกหดตัว

การหดตัวของมดลูกที่เกิดขึ้นนั้นขึ้นอยู่กับขนาดยา-:
ขนาดยาต่ำ: ส่วนใหญ่กระตุ้นให้มดลูกหดตัวเป็นจังหวะ โดยมีความถี่ในการหดตัวประมาณ 2-4 ครั้ง/10 นาที และแต่ละครั้งจะหดตัวนาน 30-60 วินาที รูปแบบการหดตัวนี้คล้ายกับการหดตัวทางสรีรวิทยา ซึ่งช่วยส่งเสริมความก้าวหน้าของการคลอดและอำนวยความสะดวกในการคลอดบุตรในครรภ์ได้อย่างราบรื่น
ปริมาณสูง: สามารถกระตุ้นให้มดลูกหดตัวอย่างแข็งขัน ทำให้ชั้นเยื่อมดลูกหดตัวอย่างต่อเนื่อง การหดตัวนี้สามารถบีบอัดหลอดเลือดในชั้นเยื่อมดลูกได้อย่างรวดเร็ว ปิดรูจมูกเลือดบนพื้นผิวรกหลุดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ลดเลือดออกหลังคลอด และมีบทบาทสำคัญในการป้องกันและรักษาเลือดออกหลังคลอด

ความเข้มข้นสูงของ -ไฮโปฟามีน อะซิเตตยังสามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตของปากมดลูกด้วยการส่งเสริมกิจกรรมของพรอสตาแกลนดินซินเทสในเนื้อเยื่อปากมดลูก ซึ่งจะช่วยเร่งการย่อยสลายของเส้นใยคอลลาเจนและการเปลี่ยนแปลงเมทริกซ์
การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินที่เพิ่มขึ้น: กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของพรอสตาแกลนดินซินเทสทำให้การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินเพิ่มขึ้น พรอสตาแกลนดินสามารถควบคุมการเผาผลาญของเมทริกซ์นอกเซลล์ปากมดลูก ส่งเสริมการทำงานของคอลลาเจนเนส และสลายเส้นใยคอลลาเจนในปากมดลูก

การทำให้ปากมดลูกนิ่มและขยาย: ในเวลาเดียวกัน พรอสตาแกลนดินสามารถเพิ่มความชื้นและปริมาณอีลาสตินของปากมดลูก ซึ่งจะทำให้ปากมดลูกนิ่มและขยายตัว กระบวนการนี้สร้างเงื่อนไขที่เอื้ออำนวยต่อการคลอดทางช่องคลอด ช่วยให้ทารกในครรภ์สามารถผ่านปากมดลูกได้ราบรื่นยิ่งขึ้น ตัวอย่างเช่น ในระหว่างการชักนำให้เกิดกระบวนการคลอด ไม่เพียงแต่สามารถออกฤทธิ์โดยตรงกับเยื่อกระดาษที่ไม่มีเส้น-ของมดลูกเพื่อกระตุ้นให้มดลูกหดตัว แต่ยังส่งเสริมการเจริญเติบโตของปากมดลูก ลดระยะเวลาในการคลอด และปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการคลอดทางช่องคลอด

นอกจากนี้ยังมีผลการหดตัวต่อเซลล์ myoepithelial ที่อยู่รอบๆ acini ของต่อมน้ำนม กิ่งก้านของเต้านมนั้นล้อมรอบด้วยเซลล์ไมโอเอพิเทเลียมที่หดตัว ซึ่งมีความไวสูงต่อ -ไฮโปฟามีนอะซิเตต เมื่อมันออกฤทธิ์ต่อเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจะทำให้เกิดการหดตัว ส่งผลให้ท่อและซาร์โคเมียร์หดตัวเป็นจังหวะราบรื่นและเป็นจังหวะ ผลการหดตัวนี้ช่วยให้น้ำนมไหลจากอะซินีเข้าสู่ท่อน้ำนม เสร็จสิ้นกระบวนการสะท้อนการขับน้ำนม และส่งเสริมการขับถ่ายของน้ำนม ในระหว่างการให้นมบุตร การใช้ที่เหมาะสมสามารถส่งเสริมการหลั่งน้ำนมได้ แต่ในทางปฏิบัติทางคลินิก โดยทั่วไปจะใช้เพื่อส่งเสริมผลการให้นมทางสรีรวิทยามากกว่าการให้นมโดยเจตนา แต่ในบางกรณีภาวะหยุดนิ่งของนมเกิดจากการท่อเต้านมอุดตัน การใช้อย่างสมเหตุสมผลอาจช่วยให้การขับถ่ายของน้ำนมดีขึ้น

ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: ปริมาณต่ำของออกซิโตซินอะซิเตตอาจขยายหลอดเลือดส่วนปลายและทำให้เกิดอิศวรสะท้อนกลับ เนื่องจากมันออกฤทธิ์ต่อตัวรับบนเซลล์เยื่อกระดาษที่ไม่มีเส้น-ของหลอดเลือด กระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ ซึ่งนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือด อย่างไรก็ตาม เมื่อใช้ในปริมาณมากหรือเป็นเวลานาน อาจกระตุ้น OXTR บนท่อไต มีฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะ ทำให้เกิดการกักเก็บน้ำและโซเดียม และเพิ่มความเสี่ยงของ "พิษจากน้ำ"
ผลกระทบต่อระบบประสาท: นอกจากนี้ยังสามารถออกฤทธิ์กับเซลล์ประสาทในนิวเคลียส paraventricular และนิวเคลียสเหนือออปติกของไฮโปทาลามัส ซึ่งส่งผลต่อพฤติกรรมทางสังคมและความผูกพันกับทารกของมารดาผ่านระบบลิมบิก ในการทดลองในสัตว์ทดลอง แสดงให้เห็นว่าสามารถปรับปรุงพฤติกรรมการเลี้ยงดูของมารดาและส่งเสริมการเชื่อมโยงทางอารมณ์ระหว่างแม่และทารก