อาร์จิเพรสซินอะซิเตตสูตรโมเลกุล C46H65N15O12S2 น้ำหนักโมเลกุล 1,084.24 กรัม/โมล ปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล โดยมีค่า pH ประมาณ 3.5 และการหมุนด้วยแสงที่ -23.822 องศา (ในสารละลายกรดอะซิติก 1 โมล/dm ³) ความสามารถในการละลายเป็นเลิศ โดยมีความสามารถในการละลายมากกว่าหรือเท่ากับ 360 มก./มล. (332.03 มิลลิโมลาร์) ในน้ำที่อุณหภูมิห้อง สภาพการเก็บรักษาควรได้รับการควบคุมอย่างเข้มงวดที่ 2-8 องศาเพื่อหลีกเลี่ยงการย่อยสลาย สารนี้สร้างโครงสร้างเป็นวงจรผ่านพันธะไดซัลไฟด์ (Cys ¹ - Cys ⁶) โดยมีลำดับกรดอะมิโนของ H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH ₂ โดยอาร์จินีนตกค้างที่ 8 เป็นที่มาของชื่อ มีฤทธิ์ต้านการขับปัสสาวะโดยตรงต่อไต นอกจากนี้ยังสามารถหดตัวของหลอดเลือด Sanguis โดยรอบ และทำให้เกิดการหดตัวของลำไส้ ถุงน้ำดี และกระเพาะปัสสาวะ แต่อาร์จินีนวาโซเพรสซินแทบไม่มีผลกระทบต่อการกระตุ้นให้เกิดการเจ็บครรภ์
ผลิตภัณฑ์ของเรา
อาร์จิเพรสซินอะซิเตต COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ |
|
|
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 129979-57-3 | |
| ปริมาณ | 80g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202501090053 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2025 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2028 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.45% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.53% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.90% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.25% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 80 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 400 หน้าต่อนาที |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
||
| สูตรทางเคมี: | C48H69N15O14S2 |
| มวลที่แน่นอน: | 1127 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
อาร์จิเพรสซินอะซิเตตเป็นสารสังเคราะห์เทียมที่คล้ายกับอาร์จินีนวาโซเพรสซินตามธรรมชาติ ซึ่งเปลี่ยนโครงสร้างของฮอร์โมนธรรมชาติโดยการกำจัดกรดอะมิโนตัวหนึ่งออกแล้วแทนที่ด้วยกรดอะมิโนตัวอื่นในตำแหน่งอื่น ยานี้สามารถช่วยควบคุมเลือดออกโดยส่งผลต่อระดับปัจจัยการแข็งตัวของเลือด VIII และปัจจัย Von Willebrand ใน Sanguis และสามารถปรับปรุงอาการ Nocturia บางประเภทได้ ยานี้ใช้เป็นหลักในการรักษาอาการต่างๆ เช่น โรคเบาจืดในส่วนกลาง โรคปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืน และโรคฮีโมฟีเลีย และยังสามารถใช้เพื่อทดสอบความสามารถของไตในการรวมตัวของปัสสาวะ
ผลห้ามเลือด: รักษาโรคเลือดออกตามไรฟัน
หลอดอาหารแตกและมีเลือดออก:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 มิลลิเมตรปรอท) ซึ่งนำไปสู่การสร้างและการแตกของหลอดอาหารและหลอดเลือดขอดในกระเพาะอาหารแตก ทำให้เกิดเลือดออกเฉียบพลันจำนวนมากโดยมีอัตราการเสียชีวิตสูงถึง 20% -30% AVP ซึ่งเป็นยากลุ่มแรก-สำหรับการรักษาโรคนี้ มีความแม่นยำสูงและมีหลายเป้าหมาย
กลไกการห้ามเลือดที่ทำงานร่วมกัน
การหดตัวของเลือดในช่องท้อง: AVP กระตุ้นการทำงานของตัวรับ V1a บนเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของเม็ดเลือดแดง กระตุ้น G โปรตีนควบคู่กับวิถีการส่งสัญญาณ กระตุ้นการทำงานของฟอสโฟไลเปส C (PLC) ส่งเสริมการสร้างและปลดปล่อยแคลเซียมไอออนจากแหล่งแคลเซียมเอนโดพลาสมิกเรติคูลัมโดยอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต (IP ∝) และกระตุ้นการทำงานของโปรตีนไคเนส C (PKC) โดยไดอะซิลกลีเซอรอล (DAG) ซึ่งนำไปสู่ในที่สุด ไปจนถึงฟอสโฟรีเลชั่นสายโซ่แสงของไมโอซินและการหดตัวอย่างรุนแรงของกล้ามเนื้อเรียบของเม็ดเลือด กระบวนการนี้ออกฤทธิ์เป็นพิเศษกับหลอดเลือด Sanguis ในอวัยวะภายใน (เช่น หลอดเลือดแดง Splenic และหลอดเลือดแดง Mesenteric ที่เหนือกว่า) ลดการไหลของ Sanguis ในช่องท้องได้ 30% -50% และยึดหลอดเลือดดำพอร์ทัลได้ 15% -25% ซึ่งช่วยลดผลกระทบของการไหลของ Sanguis ในหลอดเลือดดำขอดและลดความเสี่ยงของการแตกร้าว
การเพิ่มประสิทธิภาพการไหลเวียนโลหิต: AVP ทำสัญญากับหลอดเลือดส่วนปลาย เพิ่มความดันหลอดเลือดแดงเฉลี่ย (MAP) เพิ่มภาวะหัวใจหยุดเต้น และลดการไหลของหลอดเลือดแดงพอร์ทัลทางอ้อม ในเวลาเดียวกัน ผลการหดตัวของหลอดเลือดสามารถลดการไหลเวียนของเลือดในไต กระตุ้นระบบเรนิน แอนจิโอเทนซิน อัลโดสเตอโรน (RAAS) ส่งเสริมการกักเก็บน้ำและโซเดียมเพิ่มเติม รักษาปริมาตรของเลือดที่ไหลเวียนอย่างมีประสิทธิผล และหลีกเลี่ยงการเพิ่มขึ้นของการเด้งกลับของหลอดเลือดดำพอร์ทัลที่เกิดจากปริมาตรของเลือดที่ต่ำ
ประสิทธิภาพทางคลินิก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หลายรายการยืนยันว่า AVP ร่วมกับการรักษาด้วยการส่องกล้อง (เช่น ligation และการฉีด sclerotherapy) สามารถปรับปรุงอัตราความสำเร็จในการห้ามเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ (จาก 60% เป็น 85%) ลดอัตราการตกเลือดซ้ำ (จาก 40% เป็น 20%) และลดความจำเป็นในการถ่าย sanguis มีการออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว (ทำให้หลอดเลือด Sanguis หดตัวภายใน 5-10 นาที) และมีผลระยะยาว (ยาวนาน 4-6 ชั่วโมง) เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการหยุดเลือดออกเฉียบพลันจำนวนมากหรือการแข็งตัวของเลือดในช่วงเปลี่ยนผ่านก่อนการรักษาด้วยการส่องกล้อง
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0.4 U/min) หรือการใช้งานเป็นเวลานาน
มาตรการควบคุมการตกเลือดอื่น ๆ
AVP ออกฤทธิ์ห้ามเลือดผ่านกลไกหลายอย่างในโรคที่มีเลือดออกเป็นเวลานานซึ่งเกิดจากโรคเลือดออกทางกรรมพันธุ์ (HHT), ยูเรเมีย, โรคตับแข็ง ฯลฯ
เพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของเกล็ดเลือด: AVP กระตุ้นการทำงานของฟอสโฟไลเปส A2 (PLA2) บนเยื่อหุ้มเกล็ดเลือดผ่านตัวรับ V1a ส่งเสริมการเผาผลาญกรดอะราชิโดนิก และสร้าง thromboxane A2 (TXA2) ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพของการรวมตัวของเกล็ดเลือด ในเวลาเดียวกัน AVP สามารถเพิ่มความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเกล็ดเลือด ส่งเสริมปฏิกิริยาระหว่างแอคตินไมโอซิน เพิ่มการเสียรูปของเกล็ดเลือดและการตอบสนองการปลดปล่อย และลดระยะเวลาการตกเลือด
ส่งเสริมกิจกรรมของปัจจัยการแข็งตัวของเลือด VIII: AVP ควบคุมการทำงานของเซลล์บุผนังหลอดเลือดและส่งเสริมการปล่อยปัจจัย von Willebrand (vWF) ในฐานะพาหะของปัจจัยการแข็งตัวของเลือด VIII, vWF สามารถเพิ่มความเสถียรและกิจกรรมของมันได้อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ AVP อาจส่งเสริมการผลิตทรอมบินทางอ้อมและเร่งการสร้างไฟบรินโดยการเปิดใช้งานเฟสการสัมผัส (เช่น FXII) ในปฏิกิริยาการแข็งตัวของน้ำตก
การประยุกต์ใช้ทางคลินิก:
HHT: AVP สามารถลดความถี่และความรุนแรงของเลือดกำเดาไหล และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย
Uremia: ผู้ป่วย Uremic มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกเนื่องจากการทำงานของเกล็ดเลือดผิดปกติและขาดปัจจัยการแข็งตัวของเลือด AVP ร่วมกับ erythropoietin (EPO) สามารถแก้ไขภาวะโลหิตจางและปรับปรุงการทำงานของห้ามเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ
โรคตับแข็ง: นอกจากภาวะเลือดออกที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูงในพอร์ทัลแล้ว ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งมักมีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด AVP สามารถลดความเสี่ยงของการตกเลือดหลังการผ่าตัดหรือหัตถการที่รุกล้ำผ่านวิถีทางของการห้ามเลือดหลายวิถี
ขนาดยาและการเฝ้าระวัง: โดยปกติ AVP จะให้เข้าทางหลอดเลือดดำในขนาดต่ำ (0.01-0.04 U/นาที) และต้องมีการตรวจติดตามจำนวนเกล็ดเลือด ระยะเวลาการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (PT) และการกระตุ้นการทำงานของลิ่มเลือดอุดตันบางส่วน (APTT) เป็นประจำ เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด
การควบคุมระบบประสาทส่วนกลาง
การควบคุมความดันในกะโหลกศีรษะ
แกนพยาธิวิทยาของกลุ่มอาการความดันในกะโหลกศีรษะสูง (เช่น การบาดเจ็บที่สมอง เนื้องอกในสมอง เลือดออกในสมอง) คือการเพิ่มขึ้นของปริมาณในกะโหลกศีรษะ ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความดันในกะโหลกศีรษะ (ICP) ทำให้เกิดหมอนรองในสมองและถึงขั้นเสียชีวิตได้ AVP ลด ICP ได้อย่างมีประสิทธิภาพผ่านกลไกต่อไปนี้:
การหดตัวของหลอดเลือดในสมอง: AVP กระตุ้นการทำงานของตัวรับ V1a ของกล้ามเนื้อเรียบของเม็ดเลือดแดงในสมอง กระตุ้นให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดผ่านวิถีการส่งสัญญาณที่ขึ้นกับแคลเซียม ซึ่งช่วยลดการไหลของเลือดในสมอง (CBF) ลง 10% -20% ซึ่งช่วยลดปริมาณเนื้อเยื่อสมองและ ICP
การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า AVP สามารถลด ICP ของหนูจำลองสมองบวมจาก 30 mmHg เป็น 15 mmHg และผลกระทบจะคงอยู่เป็นเวลา 4-6 ชั่วโมง
การป้องกันสิ่งกีดขวางสมองของ Sanguis: AVP ช่วยลดการแสดงออกของปัจจัยการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อบุผนังหลอดเลือด (VEGF) ยับยั้งการเพิ่มขึ้นของสิ่งกีดขวางสมอง -การซึมผ่านของสิ่งกีดขวางสมอง และบรรเทาอาการบวมน้ำของหลอดเลือดในสมอง ในขณะเดียวกันอาร์จิเพรสซินอะซิเตตผลต้าน-การอักเสบสามารถลดระดับของปัจจัยการอักเสบ เช่น ปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอก - (TNF - ) และอินเตอร์ลิวคิน-6 (IL-6) ซึ่งช่วยบรรเทาอาการบวมน้ำของสมองที่เป็นพิษต่อเซลล์ได้อีก
การใช้งานทางคลินิก: โดยทั่วไปจะใช้ AVP เมื่อยาลดความดันในกะโหลกศีรษะแบบดั้งเดิม เช่น แมนนิทอลและน้ำเกลือไฮเปอร์โทนิกไม่ได้ผล หรือเป็นการบำบัดแบบผสมผสาน ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่สมอง AVP ร่วมกับการบำบัดภาวะอุณหภูมิต่ำสามารถลด ICP และปรับปรุงการพยากรณ์การทำงานของระบบประสาทได้อย่างมีนัยสำคัญ
ข้อควรพิจารณา: จำเป็นต้องตรวจสอบความดันเลือดไปเลี้ยงสมอง (CPP=MAP-ICP) อย่างเคร่งครัด เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้หลอดเลือดหดตัวมากเกินไปจนนำไปสู่ CPP<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
การวิจัยกิจกรรมทางสรีรวิทยา
เพื่อตรวจสอบว่าอาร์จินีน วาโซเพรสซิน อะซิเตตมีผลในการลดความเครียด-ภาวะอุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้นหรือไม่ เทคโนโลยีการตรวจวัดระยะไกลแบบไร้สายถูกนำมาใช้เพื่อวัดการเปลี่ยนแปลงของอุณหภูมิร่างกายในหนู และผลของการฉีดอาร์จินีน วาโซเพรสซิน อะซีเตต และอาร์จินีน วาโซเพรสซิน อะซิเตต V1 ตัวบล็อกตัวรับตัวรับอาร์จินีนต่อความเครียด- ที่ถูกเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะอุณหภูมิเกินในหนู ผลการวิจัยพบว่าการฉีดอาร์จินีน วาโซเพรสซิน อะซิเตตในช่องท้องสามารถลดความเครียด-ที่ทำให้เกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงในหนูได้อย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่การฉีดสารบล็อกเกอร์อาจเพิ่มการตอบสนองต่อความเครียด-ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป กล่าวคือ อะซิเตตอาร์จินีนวาโซเพรสซินไม่เพียงแต่มีผลในการลด-ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงที่เหนี่ยวนำให้เกิดความเครียดในหนูเท่านั้น แต่ยังรวมถึงสารภายนอกที่มีผลเสียต่อกฎระเบียบต่อภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไปที่เกิดจากความเครียด-ด้วย
สร้างแบบจำลองการวิจัยเชิงทดลองการชราของเซลล์ประสาทโดยใช้-การเพาะเลี้ยงเซลล์นิวโรบลาสโตมาของเมาส์โดยปราศจากซีรั่ม การสังเกตผลของอาร์จินีน vasopressin acetate ต่อวัฏจักรของเซลล์และโปรตีนทั้งหมดของเซลล์ประสาททดลองในช่วงอายุโดยใช้โฟลไซโตเมทรี พบว่าอะซิเตตอาร์จินีนวาโซเพรสซินสามารถสร้างการเปลี่ยนแปลงในวัฏจักรของเซลล์และโปรตีนของเซลล์ทั้งหมดซึ่งจะชะลอการแก่ของเซลล์
ป้ายกำกับยอดนิยม: อาร์จิเพรสซินอะซิเตท ผู้ผลิตจีนอาร์จิเพรสซินอะซิเตท ซัพพลายเออร์, ยาหยอด HCG ที่ดีที่สุด, ยาฉีด CJC 1295, ยาเม็ด IGF 1 LR3, ยาเม็ดไอพาโมเรลิน, ผง PT 141, ยาฉีดเซอโมเรลินอะซิเตท
