แท็บเล็ต Opiorphinเป็นเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 3 ชนิดที่มีคุณสมบัติป้องกันระบบประสาท สูตรโมเลกุล C29H48N12O8, CAS 864084-88-8 สามารถป้องกันการสะสมของสายพันธุ์ออกซิเจนปฏิกิริยา (ROS) และยับยั้งการกระตุ้นของ ERK 1/2 สามารถกระตุ้นการทำงานของส่วนประกอบเซลล์หลักของเนื้อเยื่อสมองและลดการตายของเซลล์ที่เกิดขึ้นเองได้ ปกป้องลูกหลานของหนูจากภาวะภาวะโฮโมไซสเตอีนในเลือดสูงก่อนคลอด เนื้อหานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เท่านั้น ห้ามใช้กับร่างกายมนุษย์โดยตรง!
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์
โอปิร์ฟิน COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | โอปิร์ฟิน | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 864084-88-8 | |
| ปริมาณ | 60g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202601090088 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2026 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2029 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.54% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.42% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.98% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.52% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
| สูตรทางเคมี: | C29H48N12O8 |
| มวลที่แน่นอน: | 692 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
แท็บเล็ต Opiorphinเป็นสารเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ระงับปวดอันทรงพลังซึ่งค้นพบครั้งแรกในน้ำลายของมนุษย์ และโครงสร้างทางเคมีและกลไกการออกฤทธิ์อันเป็นเอกลักษณ์ของสารเปปไทด์ได้นำความหวังใหม่มาสู่การจัดการความเจ็บปวด
ยับยั้งเอนไซม์ย่อยสลายเอนเคฟาลิน
1. การทำงานและการย่อยสลายของเอนเคฟาลิน
Enkephalin เป็นเปปไทด์ฝิ่นภายนอกที่สามารถจับกับตัวรับฝิ่นในร่างกายและทำให้เกิดอาการปวดได้ อย่างไรก็ตาม ภายใต้สถานการณ์ปกติ เอนเคฟาลินจะถูกสลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ย่อยสลายเอนเคฟาลินสองตัว - เอนโดเพปทิเดสที่เป็นกลางของมนุษย์ (hNEP, รหัสเอนไซม์ EC 3.4.24.11) และอะมิโนเปปทิเดสจากภายนอกของมนุษย์ (hAP-N, รหัสเอนไซม์ EC 3.4.11.2) ส่งผลให้มีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น กระบวนการย่อยสลายนี้จะจำกัดผลยาแก้ปวดที่ยั่งยืนของเอนเคฟาลินในร่างกาย
2. ผลการยับยั้ง
เนื่องจากเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของเอนเคฟาลินของมนุษย์ในการยับยั้งการทำงานของซิงค์ เฮเทอโรเปปติเดส จึงสามารถจับกับ hNEP และ hAP-N ได้ โดยยับยั้งการสลายตัวของเอนเคฟาลิน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เมื่อเข้าครอบครองบริเวณที่ออกฤทธิ์ของเอนไซม์เหล่านี้ พวกมันจะถูกป้องกันไม่ให้จับกับเอนเคฟาลิน ดังนั้นจึงช่วยปกป้องเอนเคฟาลินจากการย่อยสลาย กลไกนี้รักษาความเข้มข้นของเอนเคฟาลินในร่างกายให้อยู่ในระดับสูง โดยกระตุ้นการส่งผ่านสารฝิ่นจากภายนอกอย่างต่อเนื่อง และทำให้เกิดผลในการระงับปวดในที่สุด
3. หลักฐานการทดลอง
การทดลองในหลอดทดลองจำนวนมากได้ยืนยันผลการยับยั้งของ Opiorphin ต่อ hNEP และ hAP-N ตัวอย่างเช่น ในการทดลองลำไส้ใหญ่ภายนอกร่างกายในหนูทดลอง โอพิออร์ฟิน (1-100 ไมโครโมลาร์) สามารถทำให้เกิดการหดตัวของลำไส้ใหญ่ส่วนปลายในหนูในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น และปรับปรุงการตอบสนองการหดตัวที่เกิดจากเมไทโอนีน เอนเคฟาลิน สิ่งนี้บ่งชี้ว่าสามารถป้องกันเอนเคฟาลินจากการย่อยสลายได้ ซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานทางสรีรวิทยาของมัน นอกจากนี้ การยับยั้งเอนไซม์ไฮโดรไลซิสของรีคอมบิแนนท์ hNEP บนพื้นผิวเซลล์ภายใน Mca-BK2 ส่งผลให้เกิดค่า IC50 เท่ากับ 33 μM และการยับยั้งการแยก Ala pNA ของ hAP-N ส่งผลให้มีค่า IC50 เท่ากับ 65 μM ซึ่งแสดงให้เห็นเพิ่มเติมถึงผลการยับยั้งของมันต่อเอนไซม์ทั้งสองนี้
แหล่งข้อมูล: Sohu, บล็อก CSDN, เครือข่ายเครื่องมือเคมี
เปิดใช้งานการส่งผ่านสารฝิ่นขึ้นอยู่กับภายนอก
1. การเปิดใช้งานระบบฝิ่นภายนอก
ด้วยการยับยั้งเอนไซม์ที่ย่อยสลายเอนเคฟาลิน ทำให้เอ็นเคฟาลินจากภายนอกได้รับการปกป้องจากการย่อยสลาย ดังนั้นจึงกระตุ้นการส่งผ่านสารฝิ่นที่ขึ้นกับสารฝิ่นจากภายนอก ระบบฝิ่นภายนอกรวมถึงเปปไทด์ฝิ่นภายนอก เช่น เอนเคฟาลินและไดนอร์ฟิน รวมถึงตัวรับฝิ่น เช่น μ, δ และ κ มันไม่ได้ออกฤทธิ์โดยตรงต่อตัวรับฝิ่น แต่กระตุ้นการทำงานของตัวรับฝิ่นโดยอ้อมโดยการเพิ่มความเข้มข้นของเอนเคฟาลิน ทำให้เกิดผลในการระงับปวด
2. การทดลองยืนยันผลยาแก้ปวด
การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงผลยาแก้ปวดอย่างมีนัยสำคัญ ในการทดลองกับเมาส์ การฉีด Opiorphin ในขนาดที่แตกต่างกัน (1.25-10 μ g/kg) เข้าไปในโพรงสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการปวดอย่างรุนแรงในขนาด - และลักษณะที่ขึ้นอยู่กับเวลา
ที่ 10 นาทีหลังการฉีด มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในเปอร์เซ็นต์ของความล่าช้าในการสะบัดหาง (TWL) ในกลุ่มขนาดยาที่แตกต่างกัน โดยที่ 28.90% ในกลุ่มขนาด 1.25 มก./กก. และสูงถึง 91.89% ในกลุ่มขนาด 10 มก./กก. นี่แสดงว่าแท็บเล็ตโอปิร์ฟินมีศักยภาพในการบรรเทาอาการปวดได้ดี
3. เปรียบเทียบกับยาแก้ปวดฝิ่นแบบดั้งเดิม
เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ปวดฝิ่นแบบดั้งเดิม เช่น มอร์ฟีน ยานี้มีความเสี่ยงและความทนทานต่อการติดยาน้อยกว่า เนื่องจากมีผลในการระงับปวดโดยการปกป้องเอนเคฟาลินจากภายนอก แทนที่จะกระตุ้นตัวรับฝิ่นโดยตรง ดังนั้นจึงลดโอกาสในการติดและการพึ่งพาอาศัยกัน ทำให้เกิดทางเลือกใหม่ในการจัดการกับความเจ็บปวด
แหล่งข้อมูล: Sohu, Baijiahao, เครือข่ายเครื่องมือเคมี
ควบคุมผลของระบบหัวใจและหลอดเลือด
1. การสังเกตปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือดเชิงทดลอง
นอกจากผลยาแก้ปวดแล้วยังมีผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอีกด้วย การทดลองพบว่าการฉีดยาเข้าเส้นเลือดขึ้นอยู่กับปริมาณยาที่ส่งผลให้ความดันเลือดแดงเฉลี่ยและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในหนูที่ได้รับยาสลบ Uratan การตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือดนี้อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมระดับแอนจิโอเทนซินที่ไหลเวียนภายในร่างกายที่เพิ่มขึ้น ซึ่งเกี่ยวข้องกับระบบประสาทซิมพาเทติกด้วย
3. ระบบฝิ่นไม่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือด
เป็นที่น่าสังเกตว่าระบบฝิ่นไม่ได้มีส่วนร่วมในการตอบสนองต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดที่เกิดขึ้น การทดลองพบว่า naloxone ซึ่งเป็นตัวรับโอปิออยด์ที่ไม่ได้รับการคัดเลือกไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อผลกระทบของระบบหัวใจและหลอดเลือด สิ่งนี้บ่งชี้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ในระบบหัวใจและหลอดเลือดแตกต่างจากผลยาแก้ปวด
2. การสำรวจกลไกการตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือด
การวิจัยเพิ่มเติมแสดงให้เห็นว่าปฏิกิริยากระตุ้นหัวใจและหลอดเลือดสามารถต่อต้านได้อย่างมีนัยสำคัญโดยตัวยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนรูปแอนจิโอเทนซิน- แคปโตพริล และตัวต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ประเภท 1 วาลซาร์แทน สิ่งนี้บ่งชี้ว่าระบบเรนนิน-แอนจิโอเทนซิน (RAS) เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดของสารนี้ นอกจากนี้การฉีดยาล่วงหน้าทางหลอดเลือดดำของ alpha adrenergic receptor antagonist phentolamine และ beta adrenergic receptor antagonist propranolol ยังสามารถยับยั้งการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตเฉลี่ยที่เกิดจากยาเหล่านี้ได้ อย่างไรก็ตาม โพรพาโนลอลสามารถยับยั้งการตอบสนองของหัวใจเต้นเร็วที่เกิดขึ้นได้อย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่ฟีนโทลามีนไม่สามารถยับยั้งได้ สิ่งนี้ชี้ให้เห็นว่าผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอาจเกี่ยวข้องกับกลไกหลายอย่าง รวมถึงการกระตุ้น RAS และการควบคุมระบบประสาทซิมพาเทติก
แหล่งข้อมูล: Docin.com Douding.com ไม่มี (วรรณกรรมที่เกี่ยวข้อง 30 อันดับแรกในฐานข้อมูลข้อความแบบเต็มของ China Journal)
ผลยากล่อมประสาท
1.ผลการทดลองเกี่ยวกับฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า
นอกจากผลต่อยาแก้ปวดและการควบคุมหัวใจและหลอดเลือดแล้ว ยังมีคุณสมบัติต้านอาการซึมเศร้าอีกด้วย ในการทดลองบังคับว่ายน้ำของหนู การฉีด Opiorphin (50, 100, 200 และ 300 μ g/kg) เข้าไปในขนาดยาของ lateral ventricle จะทำให้ระยะเวลาที่ไม่สามารถเคลื่อนที่สะสมของหนูสั้นลงได้ ซึ่งบ่งชี้ว่า Opiorphin มีคุณสมบัติในการต้านอาการซึมเศร้า
3. ผลกระทบต่อกิจกรรมอิสระ
เพื่อไม่ให้เกิดความเป็นไปได้ที่ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าในการทดลองว่ายน้ำแบบบังคับมีสาเหตุมาจากการกระตุ้นเส้นประสาท การทดลองจึงได้ตรวจสอบผลกระทบที่มีต่อกิจกรรมอัตโนมัติของหนูด้วย ผลลัพธ์ไม่แสดงผลกระทบต่อกิจกรรมอัตโนมัติของหนูที่ไม่ได้ปรับตัวล่วงหน้า แต่เพิ่มความสามารถในการทำงานอัตโนมัติของหนูที่ปรับตัวล่วงหน้าเล็กน้อย สิ่งนี้บ่งชี้ว่าฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าไม่ได้เกิดขึ้นผ่านเส้นประสาทที่ถูกกระตุ้น
2. การสำรวจกลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ซึมเศร้า
การวิจัยเพิ่มเติมชี้ให้เห็นว่าฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของมันถูกสื่อผ่านวิถีทางฝิ่นของเอนเคฟาลิน เมื่อใช้ยาร่วมกัน naloxone ซึ่งเป็นตัวรับฝิ่นที่ไม่ได้รับการคัดเลือกสามารถต่อต้านฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของสารนี้ได้อย่างสมบูรณ์ เนื่องจากเอนเคฟาลินมีตัวรับสองตัวคือ μ - และ δ - การทดลองเพิ่มเติมจะใช้ μ - และ δ - คู่อริคัดเลือกตัวรับฝิ่น - DNA และนัลทรินโดลร่วมกันเพื่อตรวจสอบประเภทตัวรับที่เฉพาะเจาะจง ผลการวิจัยพบว่า naltrindle คู่อริของตัวรับ δ สามารถต่อต้านฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าได้อย่างสมบูรณ์ ในขณะที่ตัวต้าน μ receptor - RNA ยับยั้งผลกระทบนี้บางส่วน สิ่งนี้บ่งชี้ว่ามันเพิ่มความเข้มข้นนอกเซลล์ของเอนเคฟาลินโดยการยับยั้งการย่อยสลายของมัน โดยเปิดใช้งานตัวรับμและδ opioid ทางอ้อมเพื่อออกฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า
แหล่งข้อมูล: แพลตฟอร์มบริการความรู้ข้อมูล Wanfang ไม่มี (วรรณกรรมที่เกี่ยวข้อง 30 อันดับแรกในฐานข้อมูลข้อความแบบเต็มของ China Journal)
ผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นอื่น ๆ
1. ผลกระทบต่ออาการปวดที่เกี่ยวข้องกับลำไส้
นอกเหนือจากผลกระทบที่กล่าวมาข้างต้นแล้ว ยังพบว่ามีงานวิจัยเกี่ยวกับอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับลำไส้อีกด้วย การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถเพิ่มการตอบสนองของลำไส้ต่อเมไทโอนีน เอนเคฟาลิน ซึ่งอาจให้แนวทางใหม่ในการรักษาอาการปวดที่เกิดจากโรคต่างๆ เช่น อาการลำไส้แปรปรวน ในการทดลองลำไส้ใหญ่ภายนอกร่างกายของหนูแท็บเล็ตโอปิร์ฟิน(1-100 ไมโครโมลาร์) สามารถกระตุ้นให้เกิดการหดตัวของลำไส้ใหญ่ส่วนปลายในหนูในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น และเพิ่มการตอบสนองการหดตัวที่เกิดจากเมไทโอนีน เอนเคฟาลิน
2. ผลกระทบต่อระบบภูมิคุ้มกัน
แม้ว่าในปัจจุบันจะมีการวิจัยจำกัดเกี่ยวกับผลกระทบต่อระบบภูมิคุ้มกัน แต่ส่วนประกอบอื่นๆ ในน้ำลาย เช่น ไลโซไซม์และเมือก มีความสามารถในการทำความสะอาดบาดแผลและยับยั้งแบคทีเรีย ซึ่งบ่งชี้ว่าส่วนประกอบในน้ำลายมีบทบาทสำคัญในการป้องกันระบบภูมิคุ้มกัน การวิจัยในอนาคตสามารถสำรวจเพิ่มเติมได้ว่าเกี่ยวข้องกับกระบวนการควบคุมระบบภูมิคุ้มกันหรือไม่
แหล่งข้อมูล: Sohu, Weibo
คำถามที่พบบ่อย
Opiorphin แรงกว่ามอร์ฟีนจริงหรือ?
ในความร่วมมือกับทีมงาน ETAP จาก Nancy-Brabois Technopole นักวิทยาศาสตร์ของ Institut Pasteur แสดงให้เห็นในสิ่งมีชีวิตว่า Opiorphin ในปริมาณที่เท่ากันจะให้ฤทธิ์ระงับปวดที่เทียบเคียงได้กับมอร์ฟีน ทั้งในความเจ็บปวดเฉียบพลันจากความร้อนและเชิงกล และในความเจ็บปวด-ที่เกิดจากยาชูกำลัง
คุณสามารถสกัด Opiorphin จากน้ำลายได้หรือไม่?
ดังนั้น SUPRAS ที่ใช้ HFBA- จึงสามารถสกัดโอปิออร์ฟินจากตัวอย่างน้ำลายได้อย่างมีประสิทธิภาพ และแสดงศักยภาพสูงในการตรวจหากรดอะมิโนและโอลิโกเปปไทด์หลายชนิดจากตัวอย่างทางชีววิทยา
ยาแก้ปวดของมนุษย์ที่แข็งแกร่งที่สุดคืออะไร?
เป็นฝิ่นที่แข็งแกร่งที่สุดที่มีอยู่ในสถานพยาบาล โดยมีประสิทธิภาพมากกว่ามอร์ฟีน 50 ถึง 100 เท่า Carfentanyl ซึ่งเป็นสารอะนาล็อกของ fentanyl ถือเป็นสารฝิ่นที่ทรงพลังที่สุด ซึ่งแรงกว่ามอร์ฟีนประมาณ 10,000 เท่า เนื่องจากมีประสิทธิภาพมาก จึงไม่ค่อยมีการใช้คาร์เฟนทานิลในการรักษาพยาบาลของมนุษย์
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต opiorphin ประเทศจีนผู้ผลิตแท็บเล็ต opiorphin ซัพพลายเออร์, ยาเม็ด IGF 1 LR3, ยาเม็ดไอพาโมเรลิน, ยาฉีด PT 141, ยาฉีดเซอโมเรลินอะซิเตท, แคปซูลเซอร์โมเรลิน, ยาหยอดเซอโมเรลิน
