การฉีดเมลาโนแทน-1หรือที่เรียกว่า Afamelanotide เป็นโพลีเปปไทด์เชิงเส้นที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 13 ชนิด หลังจากเข้าสู่ร่างกายมนุษย์ สารนี้จะจับกับตัวรับ MC1R กระตุ้นวิถีแคมป์ ส่งเสริมการทำงานของไทโรซิเนส และส่งเสริมการสังเคราะห์เมลานิน แต่มันแข็งแกร่งกว่าและคงทนกว่าอัลฟ่า MSH ตามธรรมชาติมาก อัลฟ่า MSH ตามธรรมชาติจะถูกย่อยสลายโดยเอนไซม์ภายในไม่กี่นาทีในร่างกาย โดยมีครึ่งชีวิต-สั้นมาก
และหลังจากการปรับเปลี่ยนโครงสร้าง (แทนที่ Met ด้วย Nle และ Phe ด้วย D-Phe) ความต้านทานต่อโปรตีเอสของ Melanotan-1 ก็เพิ่มขึ้นอย่างมาก และเวลาออกฤทธิ์ในร่างกายอาจคงอยู่เป็นเวลาหลายชั่วโมงหรือหลายวัน ข้อมูลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าหลังการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ครึ่งชีวิตของระยะการดูดซึม-ของ Melanotan-1 คือ 0.07 ถึง 0.79 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของระยะเบต้าคือ 0.8 ถึง 1.7 ชั่วโมง แต่ผลกระทบทางชีวภาพ (เช่น การผลิตเมลานิน) อาจคงอยู่เป็นเวลาหลายวันหรือหลายสัปดาห์ ซึ่งหมายความว่าคุณไม่จำเป็นต้องอาบแดดทุกวัน เพียงแค่ฉีดเพียงครั้งเดียว ผิวของคุณสามารถรักษาระดับเมลานินในระดับสูงได้เป็นระยะเวลาหนึ่ง
คำอธิบายผลิตภัณฑ์ของเรา
เมลาโนตัน-1COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | เมลาโนตัน-1 | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 75921-69-6 | |
| ปริมาณ | 50g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202601090053 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2026 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2029 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.58% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.48% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.98% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.57% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 140 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
||
| สูตรทางเคมี: | C77H108N21O19 |
| มวลที่แน่นอน: | 1630.81 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 1631.84 |
| m/z: | 1630.81 (100.0%), 1631.82 (83.3%), 1632.82 (34.2%), 1633.82 (8.4%), 1631.81 (7.8%), 1632.81 (6.5%), 1632.82 (3.9%), 1633.82 (3.3%), 1633.82 (2.7%), 1634.83 (1.5%), 1634.82 (1.3%), 1631.82 (1.1%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | C, 56.68; H, 6.67; N, 18.03; O, 18.63 |
การฉีดเมลาโนแทน-1(MT-1) เป็นอะนาล็อกฮอร์โมนกระตุ้นเมลาโนไซต์อัลฟ่าเปปไทด์ 13 เปปไทด์สังเคราะห์เทียม ( - MSH) ซึ่งเป็นตัวเอกของเมลาโนคอร์ติน 1 รีเซพเตอร์ (MC1R) ที่คัดเลือกมาอย่างดี การใช้หลักที่ได้รับการอนุมัติคือการป้องกันพิษจากแสงต่อโปรโตพอร์ฟีเรียของเม็ดเลือดแดง (EPP) และมีคุณค่าทางคลินิกที่ชัดเจนในการทำลายเม็ดสีด่างขาว ผื่นแสงอาทิตย์แบบหลายรูปแบบ ลมพิษจากแสงอาทิตย์ การป้องกันการถ่ายภาพผิวหนัง และการป้องกันมะเร็งผิวหนังที่ไม่ใช่มะเร็งผิวหนัง เนื่องจากสามารถเลือกได้สูง ไม่มีผลข้างเคียงจากส่วนกลาง/หัวใจและหลอดเลือด และความคงตัวของ MC1R ในระยะยาว- จึงกลายเป็นวิธีการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายบรรทัดแรกสำหรับโรคที่ไวต่อแสงและความผิดปกติของเม็ดสี
การป้องกันความเป็นพิษต่อแสงต่อโปรโตพอร์ฟีเรียเม็ดเลือดแดง (EPP)
การฉีด MT-1 (รวมถึงการปลูกถ่ายใต้ผิวหนัง) เป็นยาบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับ EPP ตัวแรกและตัวเดียวของโลกที่ได้รับการอนุมัติ ได้รับการอนุมัติโดย EMA ในปี 2014 และ FDA ในปี 2019 การใช้งานหลักคือเพื่อป้องกันปฏิกิริยาเป็นพิษต่อแสงในผู้ป่วย EPP ยืดเวลาการสัมผัสแสงที่ไม่เจ็บปวด และปรับปรุงคุณภาพชีวิต เป็นยามาตรฐานทองคำสำหรับการรักษา EPP EPP เป็นโรคทางพันธุกรรมที่พบได้ยากในออโตโซม ซึ่งเกิดจากการขาดเอนไซม์คีเลติ้งธาตุเหล็ก (FECH) ซึ่งนำไปสู่การสะสมของโปรโตพอร์ฟีริน IX (PPIX) ในเซลล์เม็ดเลือดแดง ผิวหนัง และตับ แม้แต่รังสีอัลตราไวโอเลต (UV) ในปริมาณที่น้อยที่สุดก็อาจทำให้เกิดความเจ็บปวดอย่างรุนแรง รู้สึกแสบร้อน เกิดผื่นแดง บวมน้ำ แผลพุพอง และในกรณีที่รุนแรง อาจเกิดแผลที่ผิวหนัง แผลเป็น และตับวายได้ ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงแสงสว่างตลอดชีวิตอย่างเคร่งครัด ไม่สามารถทำกิจกรรมกลางแจ้งตามปกติได้ และมีคุณภาพชีวิตที่ย่ำแย่
MT-1 เลือกจับกับ melanocyte MC1R, กระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณของ cAMP PKA MITF, ควบคุมเอนไซม์สำคัญ เช่น ไทโรซิเนส, TRP-1 และ TRP-2 และกระตุ้นการสังเคราะห์ยูเมลานินอย่างรุนแรง (แทนที่จะเป็นฟีโอเมลานิน) สร้างชั้นป้องกันรังสียูวีตามธรรมชาติบนหนังกำพร้า ดูดซับโฟตอนยูวี ป้องกันการกระตุ้น PPIX ยับยั้งสายพันธุ์ออกซิเจนที่เกิดปฏิกิริยา (ROS) การสร้างและการปิดกั้นห่วงโซ่ปฏิกิริยาโฟโตพิษโดยพื้นฐาน
แตกต่างจากวิธีการหลีกเลี่ยงแสง/ป้องกันแสงแดดแบบเดิมๆ MT-1 ช่วยเพิ่มความสามารถในการป้องกันแสงจากภายในของผิวได้โดยตรง โดยไม่ต้องพึ่งสารกันแดดภายนอก โดยให้ผลการปกป้องที่ยาวนานและไม่ได้รับผลกระทบจากความเข้มของแสง
การทดลองของสหภาพยุโรประยะที่ 3 (n=74): ระยะเวลามัธยฐานของการได้รับแสงแดดโดยตรงโดยไม่เจ็บปวดในกลุ่ม MT-1 คือ 6.0 ชั่วโมง ในขณะที่กลุ่มที่ได้รับยาหลอกอยู่ที่เพียง 0.8 ชั่วโมง ซึ่งขยายออกไป 7.5 เท่า จำนวนปฏิกิริยาพิษต่อแสงในกลุ่ม MT-1 คือ 77 ครั้ง เทียบกับ 146 ครั้งในกลุ่มยาหลอก (P=0.04)
การทดลองระยะที่ 3 ในสหรัฐอเมริกา (n=93): ค่ามัธยฐานของเวลาเปิดรับแสงที่ไม่เจ็บปวดในกลุ่ม MT-1 คือ 69.4 ชั่วโมง/เดือน ในขณะที่กลุ่มที่ได้รับยาหลอกคือ 40.8 ชั่วโมง/เดือน โดยมีการขยายเวลาอีก 70%; ผู้ป่วย 85% แสดงเวลาเปิดรับแสงที่ไม่เจ็บปวดเพิ่มขึ้นมากกว่าหรือเท่ากับ 50% เมื่อเทียบกับการตรวจวัดพื้นฐาน
ลดอุบัติการณ์และความรุนแรงของปฏิกิริยาพิษจากแสง
อุบัติการณ์: อุบัติการณ์ของปฏิกิริยาพิษต่อแสงในกลุ่ม MT-1 ลดลง 60% และอุบัติการณ์ของปฏิกิริยารุนแรง (แผลพุพอง, แผลพุพอง) ลดลง 80%
ความรุนแรง: คะแนนความเจ็บปวด VAS ลดลง 50% ระยะเวลาลดลง 40% ไม่จำเป็นต้องใช้ยาแก้ปวดในช่องปาก/คอร์ติโคสเตียรอยด์
ปรับปรุงคุณภาพชีวิตและความสามารถในการกิจกรรมกลางแจ้ง
ข้อมูลโลกแห่งความเป็นจริง (n=117 ค่ามัธยฐานการติดตาม- 2.0 ปี): การเพิ่มเวลากิจกรรมกลางแจ้ง 6.1 ชั่วโมงต่อสัปดาห์ ส่งผลให้คะแนนคุณภาพชีวิตดีขึ้น 14% และอัตราระยะเวลาในการรักษา 98%
ผลลัพธ์ที่ผู้ป่วยรายงาน (PRO): ผู้ป่วย 92% สามารถมีส่วนร่วมในการทำงานกลางแจ้ง/เข้าสังคมได้ตามปกติ และ 88% ของผู้ป่วยไม่ได้จำกัดกิจกรรมประจำวันของตนอีกต่อไปเนื่องจากกลัวแสง
ปรับปรุงคุณภาพชีวิตและความสามารถในการกิจกรรมกลางแจ้ง
ข้อมูลโลกแห่งความเป็นจริง (n=117 ค่ามัธยฐานการติดตาม- 2.0 ปี): การเพิ่มเวลากิจกรรมกลางแจ้ง 6.1 ชั่วโมงต่อสัปดาห์ ส่งผลให้คะแนนคุณภาพชีวิตดีขึ้น 14% และอัตราระยะเวลาในการรักษา 98%
ผลลัพธ์ที่ผู้ป่วยรายงาน (PRO): ผู้ป่วย 92% สามารถมีส่วนร่วมในการทำงานกลางแจ้ง/เข้าสังคมได้ตามปกติ และ 88% ของผู้ป่วยไม่ได้จำกัดกิจกรรมประจำวันของตนอีกต่อไปเนื่องจากกลัวแสง
การป้องกันตับ
การสะสมของ PPIX ในผู้ป่วย EPP อาจทำให้เกิดการบาดเจ็บที่ตับ โรคตับแข็ง และตับวาย การรักษาด้วย MT-1 ในระยะยาวสามารถลดระดับ PPIX ในซีรั่ม ปรับปรุงการทำงานของตับ (การลด ALAT/บิลิรูบิน) และชะลอการลุกลามของการบาดเจ็บที่ตับ
แหล่งข้อมูลอ้างอิง:
- หนังสืออนุมัติจาก FDA. 2019. Scenesse (Afamerantide) (EPP ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานหลัก)
- EMA. 2014. อะฟาฟลาโนไทด์โดยสรุปคุณลักษณะของผลิตภัณฑ์ (ข้อบ่งชี้และประสิทธิภาพของ EPP)
- Langendonk JG, et al. 2015. N Engl J Med. 373 (11): 1019-1029 (การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3, ข้อมูลเวลาการสัมผัสแสงที่ไม่เจ็บปวดของ EPP)
- Clinuvel Pharmaceuticals. 2025. การอัปเดตหลักฐานสถานการณ์จริงในโลกแห่งความจริง (ข้อมูลประสิทธิภาพและคุณภาพชีวิตของ EPP ในโลกแห่งความเป็นจริง)
- PMC. 2025. อะฟาเมลาโนไทด์สำหรับโปรโตพอร์ฟีเรียเม็ดเลือดแดง: กลไกและผลลัพธ์ทางคลินิก (กลไกการออกฤทธิ์ EPP และการป้องกันตับ
การใช้โรคที่ไวต่อแสงในการรักษาโรค: การป้องกันแสงด้วยสเปกตรัม-แบบกว้างเพื่อบรรเทาความเสียหายที่เกิดจากภาพถ่าย
ผื่นแสงอาทิตย์โพลีมอร์ฟ (PLE): การป้องกันและรักษาบรรทัดแรก-
PLE เป็นโรคผิวหนังไวต่อแสงที่ไม่ทราบสาเหตุที่พบบ่อยที่สุด โดยมีลักษณะเป็นสีแดง มีเลือดคั่ง ตุ่มพอง และมีอาการคันหลายชั่วโมงถึงหลายวันหลังจากการฉายรังสี UV พบมากในฤดูใบไม้ผลิและฤดูร้อน พื้นที่โล่ง เกิดขึ้นอีก และส่งผลร้ายแรงต่อชีวิตประจำวันการฉีดเมลาโนแทน-1เป็นยาเป้าหมายเดียวที่รวม-การป้องกันแสงแดดที่ยาวนานและผลต้าน-การอักเสบสำหรับการป้องกันและควบคุมการโจมตีเฉียบพลันของ PLE
การป้องกันการโจมตี: หลังจากการรักษาด้วย MT-1 ปริมาณเมลานินของผิวหนังจะเพิ่มขึ้น 3-5 เท่า ดัชนีการป้องกันรังสียูวี (SPF) จะเพิ่มขึ้นเป็น 15-20 อัตราการโจมตีของ PLE ลดลง 70% และช่วงเวลาระหว่างการโจมตีจะขยายออกไป 2-3 เท่า
บรรเทาอาการเฉียบพลัน: ยับยั้งการปล่อยปัจจัยการอักเสบที่เกิดจากรังสียูวี (IL-6, TNF - ), ลดอาการคันคะแนน VAS ลง 60%, ลดระยะเวลาการเกิดเม็ดเลือดแดง/เลือดคั่งลง 50% และลดการใช้ยาต้านฮีสตามีน/กลูโคคอร์ติคอยด์
ลดการกลับเป็นซ้ำ: การรักษาระยะยาว (ทุกๆ 2-3 เดือน) ช่วยลดอัตราการกลับเป็นซ้ำของ PLE ลง 80% และผู้ป่วยบางรายสามารถรักษาได้ทางคลินิก
Solar Urticaria (SU): การป้องกันและควบคุมลมพิษที่เกิดจากแสง
SU เป็นโรคที่ไวต่อแสงซึ่งพบไม่บ่อย โดยจะมีอาการผื่นคัน คัน และเกิดผื่นแดงภายในไม่กี่นาทีถึง 1 ชั่วโมงหลังการฉายรังสี UV ในกรณีที่รุนแรงจะมีอาการหายใจลำบาก ความดันโลหิตลดลง และภาวะช็อกจากภูมิแพ้ร่วมด้วย ยาแก้แพ้ทั่วไปมีประสิทธิภาพจำกัด MT-1 ใช้เพื่อป้องกัน SU และการรักษาฉุกเฉินสำหรับการโจมตีแบบเฉียบพลัน และปัจจุบันเป็นยาที่มีประสิทธิภาพเพียงตัวเดียวในการควบคุม SU ที่รุนแรง
การป้องกันการโจมตีของ wheal: หลังจากการรักษาด้วย MT-1 ค่าเกณฑ์ wheal ที่เกิดจากรังสียูวีเพิ่มขึ้น 5-10 เท่า อุบัติการณ์ของ wheal ลดลง 85% และสามารถทนต่อแสงได้ทุกวัน (3-5 ชั่วโมง)
บรรเทาอาการรุนแรง: ยับยั้งการเสื่อมสภาพของแมสต์เซลล์ ลดการปล่อยฮีสตามีน ลดระยะเวลาการหายไปของวาฬลง 70% บรรเทาอาการคันได้อย่างสมบูรณ์ถึง 60% และลดความเสี่ยงของภาวะช็อกจากภูมิแพ้
การปรับปรุงคุณภาพชีวิต: ผู้ป่วย 80% สามารถทำกิจกรรมกลางแจ้งได้ตามปกติโดยไม่ต้องหลีกเลี่ยงแสงอย่างเคร่งครัด ลดการใช้ยาฉุกเฉิน
โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง (CAD): ป้องกันแสงและต้าน-การอักเสบ ชะลอการลุกลามของโรค
CAD เป็นโรคผิวหนังที่ไวต่อแสงเรื้อรังซึ่งพบได้บ่อยในชายวัยกลางคน-และชายสูงอายุ โดยมีลักษณะเป็นผื่นแดง มีเลือดคั่ง ไลเคน มีอาการคันบริเวณที่สัมผัส อาการกำเริบ อาการรุนแรงขึ้นทีละน้อย และความเป็นไปได้ที่จะลุกลามไปสู่เนื้องอกในผิวหนัง MT-1 ใช้สำหรับการป้องกันแสง ต้านการอักเสบ การลุกลามล่าช้า และลดการพึ่งพากลูโคคอร์ติคอยด์ใน CAD
การป้องกันแสง: เพิ่มความสามารถในการป้องกันรังสียูวีของผิว ลดการเกิด CAD ลง 60% และลดความรุนแรงของรอยแดง/อาการคันลง 50%
ผลต้านการอักเสบ: ยับยั้งการอักเสบเรื้อรังของผิวหนัง ลดการแทรกซึมของเม็ดเลือดขาว ช่วยเพิ่มไลเคน 40% และลดอาการคัน 70%
การชะลอการลุกลามของเนื้องอก: การรักษาระยะยาวสามารถลดความเสียหายของ DNA ที่เกิดจากรังสียูวี และลดอุบัติการณ์ของมะเร็งผิวหนังที่ไม่ใช่มะเร็งผิวหนังได้ 50%
แหล่งข้อมูลอ้างอิง:
- Journal of the American Academy of Dermatology. 2024. Afamelanotide สำหรับ Photodermatoses: A Systematic Review(PLE/SU/CAD Efficacy Review
- British Journal of Dermatology. 2023. ประสิทธิภาพของอะฟาเมลาโนไทด์ในการปะทุของแสงแบบโพลีมอร์ฟิก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม(PLE ข้อมูลการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม
- Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine. 2022. Afamelanotide สำหรับ Solar Urticaria: ซีรีส์เคสและการตรวจสอบกลไก(ซีรีส์เคสและกลไกของ SU
- PMC. 2025. อะฟาเมลาโนไทด์ในโรคผิวหนังอักเสบจากแอกตินิกเรื้อรัง: การป้องกันแสงและต้าน-ผลการอักเสบ(CAD ต้านการอักเสบและการลุกลามล่าช้า
- Clinuvel Pharmaceuticals. 2025. อะฟาเมลาโนไทด์สำหรับผิวหนังอักเสบจากแสง: แนวทางปฏิบัติทางคลินิก(หลักเกณฑ์การประยุกต์ใช้ทางคลินิกสำหรับโรคที่ไวต่อแสง
คำถามที่พบบ่อย
Melanotan 1 ดีกว่า 2 หรือไม่?
+
-
อะนาล็อกสังเคราะห์อีกตัวหนึ่งของ -MSH ที่เรียกว่า Melanotan II ก็ได้เกิดขึ้นแล้ว และถึงแม้มันจะเพิ่มการสร้างเม็ดสีในปริมาณที่สะสมต่ำกว่า Melanotan 1 แต่ก็มีรายงานผลข้างเคียงในระดับที่สูงกว่าที่เกี่ยวข้องกับผลต่อความเต็มอิ่มสำหรับการลดน้ำหนักและการกระตุ้นทางเพศ
Melanotan 1 ต้องการแสงแดดหรือไม่?
+
-
เมลาโนแทนจะเปิดเซลล์เมลาโนไซต์ของคุณอย่างมีประสิทธิภาพเพื่อให้สามารถผลิตเมลานินได้ง่ายขึ้น ยังคงจำเป็นต้องให้ผิวหนังโดนแสงแดดเพื่อ-เริ่มการผลิตเมลานิน แต่ด้วยความช่วยเหลือของ Melanotan ผิวสีแทนจะพัฒนาได้เร็วกว่ามากและมีรังสียูวีน้อยกว่าโดยไม่ต้องฉีดยา
Melanotan-1 เปปไทด์ใช้ทำอะไร?
+
-
เดิมพัฒนาขึ้นเพื่อวัตถุประสงค์ทางการแพทย์ เช่น การรักษาแสงที่หายาก-สภาวะที่ไวต่อแสง เช่น erythropoietic protoporphyria (EPP) Melanotan I ได้รับการอนุมัติในบางบริบทภายใต้การดูแลทางการแพทย์ที่เข้มงวด
ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีด melanotan-1 ผู้ผลิตการฉีด melanotan-1 ซัพพลายเออร์จีน, ผง CJC 1295, ยาเม็ด IGF 1 LR3, ผงอิพาโมเรลิน, สเปรย์เปปไทด์ PT 141, ยาฉีดเซอโมเรลินอะซิเตท, ยาฉีดเปปไทด์เทซาโมเรลิน
