ลินาโคลไทด์ แคปซูล 145 มคกเป็นนวัตกรรมยารับประทานที่ครองตำแหน่งสำคัญในการรักษาโรคระบบทางเดินอาหาร มันเป็นของตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับกัวนีเลต ไซคเลส C (GC-C) ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 14 ตัว และออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาโดยการกระตุ้นตัวรับ GC-C บนพื้นผิวของเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้ CGMP สามารถควบคุมเส้นประสาทในลำไส้ ลดความไวของอาการเจ็บที่ส่งผ่านปลายประสาท บรรเทาอาการเจ็บท้อง และส่งเสริมการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ที่ประสานกัน ช่วยเพิ่มการเคลื่อนไหวที่ขับเคลื่อน
ไลนาโคลไทด์ COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | ลินาโคลไทด์ | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 851199-59-2 | |
| ปริมาณ | 30g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202601090088 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2026 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2029 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.54% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.42% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.98% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.52% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา
|
|
|
|
||
| สูตรทางเคมี: | C59H79N15O21S6 |
| มวลที่แน่นอน: | 1525 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 1527 |
| m/z: | 1525 (100.0%), 1526 (63.8%), 1527 (27.1%), 1527 (20.0%), 1528 (17.3%), 1526 (5.5%), 1529 (5.4%), 1526 (4.8%), 1527 (4.3%), 1528 (4.1%), 1527 (3.5%), 1527 (3.1%), 1529 (3.1%), 1528 (2.8%), 1530 (2.0%), 1528 (1.5%), 1529 (1.2%), 1530 (1.1%), 1528 (1.1%), 1528 (1.1%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | C, 46.42; H, 5.22; N, 13.76; O, 22.01; S, 12.60 |
ลินาโคลไทด์ แคปซูล 145 มคกเป็นโพลีเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 14 ตัวและเป็นของคลาสตัวรับตัวรับ guanylate cyclase C (GC-C) เป็นยาตัวเอก GC-C ตัวแรกของโลกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับรักษาโรคระบบทางเดินอาหารโดยเฉพาะ นับตั้งแต่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาในเดือนสิงหาคม 2012 สำหรับการรักษาภาวะหดตัวไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (CIA) ในผู้ใหญ่และ IBS-C
กลไกการออกฤทธิ์ของลินาโคลไทด์
1. เปิดใช้งานตัวรับ guanylate cyclase C
ลินาโลไทด์กระตุ้นการทำงานของตัวรับ GC-C โดยจับกับเซลล์เยื่อบุผิวของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่โดยเฉพาะ GC-C รีเซพเตอร์เป็นโปรตีนจากเมมเบรนที่กระจายอยู่ทั่วไปบนพื้นผิวของเซลล์เยื่อบุผิวเยื่อเมือกในลำไส้เล็กและใหญ่ เมื่อลินาโคลไทด์จับกับตัวรับ GC-C จะกระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในตัวรับ ดังนั้นจึงกระตุ้นการทำงานของกัวไนเลตไซเคลสภายในของมัน กระบวนการนี้สามารถกระตุ้นการเปลี่ยนกัวโนซีน ไตรฟอสเฟต (GTP) ไปเป็นไซคลิก กัวโนซีน โมโนฟอสเฟต (cGMP) ซึ่งส่งผลให้ความเข้มข้นของ cGMP ในเซลล์และนอกเซลล์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ CGMP ในฐานะผู้ส่งสารลำดับที่สองที่สำคัญ มีบทบาททางชีววิทยาหลายอย่างในเซลล์ และไลนาโคลไทด์ออกแรงกระตุ้นทางเภสัชวิทยาโดยควบคุมระดับของ cGMP
2. เพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้
การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ cGMP ในเซลล์จะกระตุ้นโปรตีนไคเนส II ที่ขึ้นกับ cGMP (PKG II) หลังจากที่ PKG II ถูกกระตุ้น มันจะสร้างฟอสโฟรีเลตชุดของโปรตีนเป้าหมายขั้นปลาย รวมถึงซีสติกไฟโบรซิสทรานส์เมมเบรนเรกูเลเตอร์ (CFTR) CFTR เป็นโปรตีนช่องคลอไรด์ที่เปิดขึ้นหลังจากฟอสโฟรีเลชั่น ทำให้คลอไรด์ไอออนและไบคาร์บอเนตเข้าไปในลำไส้ผ่านช่อง CFTR กระบวนการนี้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงความดันออสโมติกในลำไส้ เนื่องจากการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของคลอไรด์ไอออนและไบคาร์บอเนตในรูของลำไส้ ความดันออสโมติกในรูของลำไส้จึงเพิ่มขึ้น ส่งผลให้น้ำถูกขับออกจากเซลล์และหลอดเลือดเข้าไปในรูของลำไส้อย่างอดทน ส่งผลให้อุจจาระนิ่มลงและเพิ่มปริมาตร กลไกนี้มีความประทับใจโดยตรงต่อการปรับปรุงอาการรัดตัว โดยเพิ่มความถี่ของการถ่ายอุจจาระและความนุ่มนวลของอุจจาระในผู้ป่วย ทำให้อุจจาระแห้งและแข็งถูกขับออกจากร่างกายได้ง่ายขึ้น
3. ควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้
นอกเหนือจากการเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้แล้ว linaclotide ยังควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้ด้วยการเพิ่มความเข้มข้นของ cGMP ภายนอกเซลล์ cGMP ภายนอกเซลล์สามารถออกฤทธิ์ต่อปลายประสาทในลำไส้ ลดความไวของปลายประสาทที่ส่งผ่านอาการเจ็บ และลดการส่งสัญญาณของอาการเจ็บ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง cGMP สามารถยับยั้งการปล่อยสารสื่อประสาท เช่น สาร P และเปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับยีนแคลซิโทนิน- ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการส่งสัญญาณที่ทำให้เกิดอาการเจ็บ ด้วยการยับยั้งการปล่อย cGMP จะช่วยลดความตื่นเต้นของระบบประสาทและความเร็วในการนำไฟฟ้า ซึ่งจะช่วยบรรเทาอาการเจ็บท้องที่เกิดจาก IBS-C นอกจากนี้ cGMP ยังสามารถควบคุมกิจกรรมการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ ทำให้การเคลื่อนไหวของลำไส้ประสานกันมากขึ้น ลดการกระตุกของลำไส้และการหดตัวผิดปกติ และยังช่วยปรับปรุงอาการไม่สบายท้องของผู้ป่วยอีกด้วย
4. ส่งเสริมการบีบตัวของลำไส้
Linalotide ยังส่งเสริมเยื่อบุช่องท้องในลำไส้โดยการเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้และควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้ การเพิ่มขึ้นของการหลั่งของของเหลวในลำไส้ทำให้สิ่งที่อยู่ในลำไส้มีการหล่อลื่นมากขึ้น ลดความต้านทานของลำไส้ต่อสิ่งที่อยู่ในลำไส้ และทำให้อุจจาระเคลื่อนไหวภายในลำไส้ได้ง่ายขึ้น การควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้ทำให้การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้มีการประสานงานและมีประสิทธิภาพมากขึ้น ช่วยเพิ่มการเคลื่อนไหวของลำไส้ อาการเฉพาะคือการเพิ่มความถี่และความกว้างของคลื่น peristaltic ในลำไส้ซึ่งจะช่วยเร่งความเร็วในการขนส่งของลำไส้ กลไกนี้ช่วยลดระยะเวลาการกักเก็บอาหารในลำไส้ ลดการดูดซึมน้ำ และปรับปรุงอาการรัดตัวให้ดีขึ้นอีก ในเวลาเดียวกัน ภาวะเยื่อบุช่องท้องในลำไส้ปกติสามารถส่งเสริมการขับก๊าซออกจากลำไส้ และบรรเทาอาการไม่สบาย เช่น ท้องอืด
5. ผลกระทบนี้จำกัดอยู่ที่ลำไส้เท่านั้น
ลินาโคลไทด์ แคปซูล 145 มคกสลายตัวอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร และการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดต่ำมาก ลักษณะนี้ส่งผลให้การแสดงผลด้านข้างที่เป็นระบบน้อยลงและมีความปลอดภัยสูงขึ้นของ Delinaritide เนื่องจากยาส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ในลำไส้ จึงไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่ออวัยวะอื่นๆ ทั่วร่างกาย ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ในระหว่างกระบวนการใช้ยาสำหรับผู้ประสบภัย ตัวอย่างเช่น เมื่อเปรียบเทียบกับยาระบายบางชนิด linaclotide ไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง เช่น ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์และความผิดปกติของลำไส้ ทำให้เหมาะสำหรับการใช้ในระยะยาว-มากกว่า
การใช้ไลนาโคลไทด์
1. การรักษา IBS-C แบบหดตัว
IBS-C เป็นโรคลำไส้ที่เกิดจากการทำงานที่พบบ่อย โดยมีอาการเจ็บท้อง ท้องอืด หรือไม่สบาย ร่วมกับความถี่ในการเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลง ถ่ายอุจจาระลำบาก การเคลื่อนไหวของลำไส้ไม่สมบูรณ์ หรืออุจจาระแข็ง/เป็นก้อน/เป็นเม็ด ลินาโลไทด์สามารถปรับปรุงอาการตีบตันในผู้ป่วย IBS-C ได้อย่างมีนัยสำคัญโดยเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้ ควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้ และส่งเสริมเยื่อบุช่องท้องในลำไส้ ขณะเดียวกันก็บรรเทาอาการไม่สบาย เช่น เจ็บท้องและท้องอืด
การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าไลนาโคลไทด์สามารถเพิ่มความถี่ของการขับถ่ายที่เกิดขึ้นเองต่อสัปดาห์ในผู้ป่วย IBS-C อย่างมีนัยสำคัญ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา ในการทดลองทางคลินิก-ในวงกว้าง ผู้ป่วย IBS-C ได้รับการสุ่มแบ่งออกเป็นกลุ่มยาลินาโคลไทด์และกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก หลังจากช่วงระยะเวลาหนึ่งของการรักษา พบว่าผู้ป่วยในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย linaclotide มีการเคลื่อนตัวของลำไส้ที่เกิดขึ้นเองเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและลดอาการเจ็บในช่องท้อง และความรู้สึกในการปรับปรุงนี้ยังคงอยู่ในระหว่างกระบวนการรักษาอย่างต่อเนื่อง
2. การรักษาอาการตีบตันไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (CIC)
CIC คือการบีบรัดเรื้อรังโดย-มีอาการลำบากในการถ่ายอุจจาระในระยะยาว ความถี่ในการขับถ่ายลดลง และอุจจาระแห้งและแข็ง ไม่ทราบสาเหตุและอาจเกี่ยวข้องกับปัจจัยต่างๆ เช่น การเปลี่ยนแปลงของลำไส้ผิดปกติ ความรู้สึกเกี่ยวกับอวัยวะภายใน และภาวะ dysbiosis ของจุลินทรีย์ในลำไส้ ลินาโลไทด์สามารถเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้และเยื่อบุช่องท้องในผู้ป่วยที่เป็น CIC ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยอาศัยกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์ จึงทำให้อาการหดตัวดีขึ้น ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าประมาณ 63% ถึง 69% ของผู้ป่วย CIC พบว่ามีการขับถ่ายตามธรรมชาติเพิ่มขึ้นต่อสัปดาห์หลังจากใช้ linaclotide ในการศึกษาติดตามผล-ระยะยาวของผู้ประสบภัยจาก CIC พบว่าไลนาโคลไทด์ไม่เพียงช่วยให้อาการถ่ายอุจจาระดีขึ้น-ในระยะสั้นเท่านั้น แต่ยังรักษาประสิทธิภาพ-ในระยะยาวและลดอัตราการเกิดซ้ำของการรัดตัวอีกด้วย
3. บรรเทาอาการปวดเกี่ยวกับอวัยวะภายใน
Linalotide ไม่เพียงแต่ส่งเสริมเยื่อบุช่องท้องในลำไส้และเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้เท่านั้น แต่ยังมีความเจ็บปวดจากอวัยวะภายในอีกด้วย ด้วยการลดความไวของอาการเจ็บที่ส่งผ่านไปยังปลายประสาท ลินาโคลไทด์สามารถบรรเทาอาการเจ็บในอวัยวะภายในที่เกิดจาก IBS-C โรคลำไส้อักเสบ และอาการอื่นๆ ในผู้ป่วยที่เป็นโรคลำไส้อักเสบ เช่น โรคโครห์นและลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล การอักเสบในลำไส้อาจทำให้เกิดความไวต่อปลายประสาทในลำไส้เพิ่มขึ้น ส่งผลให้เกิดอาการไม่สบาย เช่น เจ็บท้องลินาโคลไทด์ แคปซูล 145 มคกสามารถบรรเทาอาการเจ็บท้องในผู้ป่วยโดยควบคุมการทำงานของเส้นประสาทในลำไส้ ลดการส่งสัญญาณเจ็บที่เกิดจากการอักเสบ นอกจากนี้ ในผู้ป่วยบางรายที่มีอาการเจ็บช่องท้องจากการทำงาน ลินาโคลไทด์อาจมีผลในการรักษาเช่นกัน
4. ปรับปรุงความสมดุลของจุลินทรีย์ในลำไส้
แม้ว่ากลไกหลักของการออกฤทธิ์ของไลนาโคลไทด์ไม่ได้ควบคุมจุลินทรีย์ในลำไส้โดยตรง แต่ก็ช่วยฟื้นฟูเยื่อบุลำไส้และการถ่ายอุจจาระให้เป็นปกติในกระบวนการปรับปรุงอาการการรัด ซึ่งจะช่วยปรับปรุงสมดุลของจุลินทรีย์ในลำไส้ทางอ้อม สภาพแวดล้อมของลำไส้ที่ดีช่วยรักษาความหลากหลายของจุลินทรีย์ในลำไส้ ลดการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่เป็นอันตราย และส่งเสริมการแพร่กระจายของแบคทีเรียที่เป็นประโยชน์ เมื่อเยื่อบุช่องท้องในลำไส้เป็นปกติและการขับถ่ายเป็นไปอย่างราบรื่น อาหารตกค้างจะถูกขับออกจากร่างกายทันที ช่วยลดระยะเวลาที่สารอันตรายในลำไส้จะคงอยู่ และทำให้เกิดสภาพแวดล้อมที่เอื้ออำนวยต่อการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่เป็นประโยชน์ ในเวลาเดียวกัน การหลั่งไลนาโคลไทด์ที่เพิ่มขึ้นในของเหลวในลำไส้ยังสามารถให้สภาพความเป็นอยู่ที่เหมาะสมสำหรับจุลินทรีย์ในลำไส้ และส่งเสริมความสมดุลของจุลินทรีย์ในลำไส้
คำถามที่พบบ่อย
ไลนาโคลไทด์แคปซูลใช้ทำอะไร?
+
-
ไลนาโคลไทด์ใช้รักษาโรคลำไส้แปรปรวนด้วย IBS-C, CIC และอาการลำไส้อุดตันจากการทำงาน ออกฤทธิ์โดยเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้ ซึ่งช่วยบรรเทาอาการอุจจาระและบรรเทาอาการของการรัดตัว
ฉันควรกินไลนาโคลไทด์นานแค่ไหน?
+
-
หากอาการของคุณดีขึ้น เราจะขอให้แพทย์ประจำตัวของคุณสั่งจ่ายยาซ้ำต่อไป คุณควรได้รับการประเมินอีกครั้งหลังจากนั้นทุก 6-12 เดือน ไม่ใช่ผู้ป่วยทุกคนที่ตอบสนองต่อการรักษาทันที ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่คุณจะต้องรับประทาน Linaclotide ต่อไปจนครบ 4 สัปดาห์
วิธีการใช้ linaclotide สำหรับการหดตัว?
+
-
→ วิธีรับประทาน Linzess: รับประทาน Linzess ในขณะท้องว่าง 1-2 ชั่วโมงก่อนรับประทานอาหารมื้อแรกของวัน กลืนแคปซูลทั้งหมด ห้ามหักหรือเคี้ยวแคปซูล
→ ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้: "ไม่ทราบสาเหตุ" หมายความว่าไม่ทราบสาเหตุของอาการท้องผูก
ลินาโคลไทด์ปลอดภัยหรือไม่?
+
-
ลินาโคลไทด์เป็นยาหลั่งที่ยอมรับได้ดี-และยาส่งเสริม การแสดงด้านข้างเป็นเรื่องรองจากกลไกการออกฤทธิ์ อาการไม่พึงประสงค์มักไม่รุนแรงและจำกัดอยู่ในทางเดินอาหาร อาการข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการท้องร่วง
คุณสามารถลดน้ำหนักด้วย linaclotide ได้หรือไม่?
+
-
Linaclotide ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการลดน้ำหนักหรือสำหรับผู้ที่เป็นโรคลำไส้อักเสบ (IBD) มีข้อห้ามในผู้ที่เป็นโรคลำไส้อุดตัน (MBO) ผู้ป่วยโรคอ้วนหรือความผิดปกติในการรับประทานอาหาร (ED) บางรายอาจใช้ไลนาโคลไทด์ปิด-ฉลากสำหรับการลดน้ำหนักหรือเป็นยาระบาย
ป้ายกำกับยอดนิยม: linaclotide แคปซูล 145 mcg ผู้ผลิตจีน linaclotide แคปซูล 145 mcg ซัพพลายเออร์, ยาเม็ด CJC 1295, สเปรย์ IGF 1 LR3, ผงอิพาโมเรลิน, การฉีด MT2, แคปซูลเซอร์โมเรลิน, ยาหยอดเซอโมเรลิน
