แอนไทด์อะซิเตตชื่อภาษาจีนคือ Antipeptide Acetate ซึ่งเป็นสารประกอบเปปไทด์สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่สำคัญ หมายเลข CAS ของมันคือ 112568-12-4 สารประกอบนี้ประกอบด้วยกรดอะมิโน 10 ชนิด โดยมีสูตรโมเลกุล C82H108ClN17O14 และมีน้ำหนักโมเลกุลประมาณ 1,591.29 ปรากฏเป็นผงสีขาว และต้องเก็บไว้ภายใต้อุณหภูมิต่ำและสภาวะที่มืด
กลไกหลักของการออกฤทธิ์อยู่ที่ลักษณะของมันเป็นตัวต่อต้าน menogon-ที่ปล่อยฮอร์โมน (GnRH) มันจับกับตัวรับ GnRH อย่างแม่นยำผ่านโหมด "การจับคู่โครงสร้างการเชื่อมโยงประจุแบบฝังแบบฝังน้ำ" โดยมีความสัมพันธ์ประมาณ 10 เท่าของ GnRH ตามธรรมชาติ และไม่เปิดใช้งานสัญญาณดาวน์สตรีมหลังจากเชื่อมโยง แต่จะบล็อกปฏิสัมพันธ์ระหว่าง GnRH ภายนอกและตัวรับแทน กลไกนี้ยับยั้งการปล่อยฮอร์โมนลูทิไนซิง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนทางเพศลดลงในที่สุด และหลีกเลี่ยงอาการข้างเคียงในช่วงแรก ๆ ของผู้ชำนาญการ GnRH แบบเดิม ทำให้ปลอดภัยยิ่งขึ้น



แอนไทด์อะซิเตทCOA
![]() |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | แอนไทด์อะซิเตท | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 112568-12-4 | |
| ปริมาณ | 37g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202601090078 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2026 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2029 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.54% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.42% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.98% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.52% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ |
เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา |
|
|
|
||
|
|
||
| สูตรเคมี | C82H108ClN17O14 |
| มวลที่แน่นอน | 1590 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1591 |
| m/z | 1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ | ค 61.89; สูง 6.84; ซีแอล 2.23; น 14.96; อ. 14.08 |


แอนไทด์อะซิเตตเนื่องจากเป็นหนึ่งในโมเลกุลที่เป็นตัวแทนที่สำคัญในประวัติศาสตร์วิวัฒนาการของตัวต้านฮอร์โมนเมโนกอน-ที่ปล่อยโฮโรน (GnRH) มีผลกระทบอย่างมากในด้านการควบคุมต่อมไร้ท่อของระบบสืบพันธุ์และการวิจัยทางเภสัชวิทยา ยาประเภทนี้เป็นปฏิปักษ์ต่อการแข่งขันกับเมโนกอน-โดยปล่อยโฮโรนรีเซพเตอร์ ดังนั้นจึงปิดกั้นการส่งสัญญาณ GnRH ในระดับโมเลกุล และควบคุมสถานะการทำงานของแกนอวัยวะสืบพันธุ์ต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัสในระดับระบบ ในฐานะตัวแทนของคู่อริ GnRH ที่มีประสิทธิภาพในช่วงแรก ไม่เพียงแต่ตรวจสอบความเป็นไปได้ของกลยุทธ์การเป็นปรปักษ์ของตัวรับเท่านั้น แต่ยังส่งเสริมวิวัฒนาการของชุดยาที่ได้รับการปรับปรุงในอนาคตอีกด้วย
จากมุมมองของเส้นทางวิวัฒนาการโดยรวม คู่อริของ GnRH อยู่ในขั้นตอนสำคัญของการเปลี่ยนแปลงจาก "การสำรวจเชิงทดลอง" ไปสู่ "การแปลเชิงคลินิก" การวิจัยไม่เพียงแต่ทำให้ความเข้าใจลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกการควบคุมต่อมไร้ท่อของระบบสืบพันธุ์เท่านั้น แต่ยังให้พื้นฐานทั้งทางทฤษฎีและปฏิบัติสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพ-ตัวต่อต้านรุ่นที่สาม เช่น Ganirelix ดังนั้น แม้ว่าขอบเขตการใช้งานทางคลินิกจะค่อนข้างจำกัด แต่ก็ยังคงดำรงตำแหน่งที่ไม่สามารถทดแทนได้ในการวิจัยขั้นพื้นฐานและระบบวิวัฒนาการของยา


การประยุกต์หลักในการวิจัยการควบคุมต่อมไร้ท่อ
คุณค่าหลักในการวิจัยต่อมไร้ท่ออยู่ที่การยับยั้งอย่างรวดเร็วและควบคุมได้บนแกนต่อมไร้ท่อของระบบสืบพันธุ์ ด้วยการปิดกั้นสัญญาณตัวรับ GnRH ยาสามารถลดระดับการหลั่งของ menogons ต่อมใต้สมองได้อย่างรวดเร็ว ดังนั้นจึงสร้างสถานะ hypogonadotropin ที่เสถียรในช่วงเวลาสั้น ๆ
ในการวิจัยเชิงทดลอง ความประทับใจนี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในการถอดรหัสความสัมพันธ์ด้านกฎระเบียบแบบลำดับชั้นระหว่างฮอร์โมน ตัวอย่างเช่น โดยการยับยั้งสัญญาณเอาท์พุทของต่อมใต้สมอง รูปแบบของการเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมนอวัยวะสืบพันธุ์ (เช่น เอสโตรเจน โปรเจสเตอโรน และแอนโดรเจน) ในกรณีที่ไม่มีการกระตุ้นต้นน้ำสามารถสังเกตได้ ดังนั้นจึงทำให้ชัดเจนถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างกระบวนการต่อมไร้ท่อที่แตกต่างกัน
นอกจากนี้ วิธีนี้ยังสามารถใช้เพื่อวิเคราะห์การพึ่งพาฮอร์โมนที่แตกต่างกันในอวัยวะเป้าหมาย ซึ่งเผยให้เห็นกลไกบูรณาการการทำงานของระบบต่อมไร้ท่อเพิ่มเติม
ที่สำคัญกว่านั้น สถานะการปราบปรามต่อมไร้ท่อที่เกิดขึ้นนั้นสามารถย้อนกลับได้สูง ช่วยให้นักวิจัยสามารถสังเกตความสามารถในการควบคุมของระบบในระหว่างกระบวนการฟื้นฟูการยับยั้งแบบไดนามิก โหมดการทดลองนี้เป็นวิธีสำคัญในการศึกษาความสามารถในการปรับตัวและความเป็นพลาสติกของระบบต่อมไร้ท่อ

การประยุกต์ในการวิจัยเวชศาสตร์การเจริญพันธุ์และเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์
ในช่วงแรกของวิวัฒนาการเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการสำรวจการประยุกต์ใช้กลยุทธ์การเป็นปรปักษ์ของ GnRH ในการกระตุ้นรังไข่แบบควบคุม วัตถุประสงค์หลักคือการยับยั้งการเกิด luteinizing horone peak ก่อนวัยอันควร ซึ่งจะช่วยหลีกเลี่ยงการปล่อยฟอลลิคูลาร์ก่อนวัยอันควร และรับประกันการสุกเต็มที่ของโอโอไซต์แบบซิงโครนัส
ในการวิจัยการปฏิสนธินอกร่างกาย แอปพลิเคชันนี้ช่วยให้นักวิจัยควบคุมกรอบเวลาการตกไข่ได้แม่นยำยิ่งขึ้น ส่งผลให้ระยะเวลาในการเก็บไข่กลับมาเหมาะสมที่สุด นอกจากนี้ การลดความผันผวนของฮอร์โมนภายนอกยังช่วยปรับปรุงความสม่ำเสมอของการวิวัฒนาการฟอลลิคิวลาร์ โดยให้การสนับสนุนในการเพิ่มอัตราความสำเร็จของการทดลอง
แม้ว่าจะค่อยๆ ถูกแทนที่ด้วยคู่อริ GnRH รุ่นใหม่โดยมีข้อกำหนดที่เพิ่มขึ้นเพื่อความปลอดภัยของยา แต่การมีส่วนร่วมในระดับระเบียบวิธียังคงมีความสำคัญอย่างยิ่ง
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการตรวจสอบความเป็นไปได้ของระบบการปกครองที่เป็นปฏิปักษ์ Antide มีบทบาทพื้นฐาน
บทบาทสำคัญในการวิจัยทางเภสัชวิทยาและวิวัฒนาการยาใหม่
ในกระบวนการวิวัฒนาการยา มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในฐานะโมเลกุลเครื่องมือสำหรับการคัดกรองและประเมินผลโมดูเลเตอร์ GnRH ใหม่ เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ที่ชัดเจนและปฏิกิริยาต่อต้านที่มั่นคง นักวิจัยจึงสามารถใช้เป็น "การควบคุมมาตรฐาน" เพื่อประเมินกิจกรรมและการเลือกสรรยาตัวใหม่ที่อาจเข้าข่ายได้


โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สามารถใช้เพื่อตรวจสอบว่าสารประกอบใหม่แสดงความรู้สึกผ่านตัวรับ GnRH หรือไม่ และเพื่อคัดกรองยาที่มีศักยภาพมากขึ้นโดยการเปรียบเทียบความแตกต่างด้านประสิทธิภาพของโมเลกุลต่างๆ นอกจากนี้ ในการศึกษากลไก การใช้ Antide เพื่อปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณสามารถชี้แจงวิถีการออกฤทธิ์ของยาเป้าหมายได้ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงความน่าเชื่อถือของข้อสรุปการวิจัย
การประยุกต์ใช้เครื่องมือนี้มีคุณค่าอย่างมากในระบบวิวัฒนาการยาสมัยใหม่ และมีบทบาทสำคัญในโครงการพัฒนายาใหม่หลายโครงการ
ค่าใช้งานในการสร้างแบบจำลองสัตว์
มักใช้ในการวิจัยทางการแพทย์ขั้นพื้นฐานเพื่อสร้างแบบจำลองการควบคุมต่อมไร้ท่อ ด้วยการบริหารอย่างเป็นระบบ สภาวะไฮโปโกนาโดโทรปินที่เสถียรสามารถถูกกระตุ้นในสัตว์เพื่อจำลองสภาพทางสรีรวิทยาหรือพยาธิวิทยาที่แตกต่างกัน
แบบจำลองนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการวิจัยหลายสาขา ตัวอย่างเช่น ในการวิจัยวิวัฒนาการระบบสืบพันธุ์ สามารถใช้ในการวิเคราะห์ผลกระทบของการขาดฮอร์โมนต่อการสร้างอวัยวะ ในการวิจัยเชิงพฤติกรรม สามารถใช้เพื่อสำรวจการควบคุมการเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมนในรูปแบบพฤติกรรม ในการศึกษาโรคต่อมไร้ท่อ สามารถใช้จำลองความไม่สมดุลของฮอร์โมนได้
เมื่อเปรียบเทียบกับแบบจำลองการผ่าตัดแบบดั้งเดิม แบบจำลองการเหนี่ยวนำมีข้อดี เช่น ใช้งานง่ายและพลิกกลับได้สูง ทำให้เป็นเครื่องมือสำคัญในการวิจัยเชิงทดลองสมัยใหม่


การประยุกต์ที่เป็นไปได้ในการวิจัยปฏิสัมพันธ์ของระบบประสาทต่อมไร้ท่อ
เมื่อการวิจัยมีความลึกมากขึ้น เชื่อว่าระบบ GnRH ไม่เพียงแต่มีส่วนร่วมในการควบคุมการสืบพันธุ์เท่านั้น แต่ยังอาจมีบทบาทในการทำงานของระบบประสาทด้วย การปิดกั้นสัญญาณ GnRH เป็นวิธีสำคัญในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างระบบประสาทและระบบต่อมไร้ท่อ
การศึกษาที่เกี่ยวข้องแสดงให้เห็นว่า GnRH อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมพฤติกรรม การตอบสนองทางอารมณ์ และกระบวนการปั้นของระบบประสาท นักวิจัยสามารถสังเกตการเปลี่ยนแปลงในฟังก์ชันเหล่านี้ได้เมื่อการส่งสัญญาณ GnRH ถูกยับยั้งผ่านการประยุกต์ใช้ ดังนั้นจึงเข้าใจกลไกการรวมตัวของระบบประสาทต่อมไร้ท่อได้มากขึ้น แม้ว่าสนามจะยังอยู่ในขั้นสำรวจต่อต้านอะซิเตตได้แสดงให้เห็นถึงคุณค่าการวิจัยที่มีศักยภาพในแบบจำลองการทดลองหลายรูปแบบ

เนื่องจากเป็นตัวต้านฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมน (GnRH) ที่ปล่อยฮอร์โมน menogon (GnRH) ประวัติวิวัฒนาการของ Antid Acetate สามารถสรุปได้ตามลำดับเวลาดังนี้:
ข้อเสนอแนวคิด:
ด้วยความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับบทบาทหลักของ GnRH และตัวรับในการควบคุมต่อมไร้ท่อของระบบสืบพันธุ์ นักวิทยาศาสตร์ได้เริ่มสำรวจการควบคุมระดับฮอร์โมนเพศโดยการเป็นปฏิปักษ์กับตัวรับ GnRH เพื่อควบคุมการหลั่งของ menogons เช่น ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน FSH และฮอร์โมนลูทิไนซ์ LH
การค้นพบแอนติเปปไทด์:
ในฐานะตัวต้าน GnRH สังเคราะห์ พบว่ามีลำดับกรดอะมิโนที่เชื่อมโยงกับ N- acetyl (Ac -) และลำดับกรดอะมิโนที่เชื่อมโยงกับไซคลิกในโครงสร้างโมเลกุลได้สำเร็จ การออกแบบโครงสร้างนี้ช่วยให้มั่นใจในการเลือกสูงและความสัมพันธ์ของตัวรับ ขณะเดียวกันก็เพิ่มความเสถียรในสิ่งมีชีวิต
การวิจัยเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์:นักวิทยาศาสตร์ได้ค้นพบว่าแอนติเปปไทด์จับกับตัวรับ GnRH ได้อย่างแม่นยำผ่านโหมด "การจับคู่โครงสร้างการจับประจุที่ฝังแบบฝังน้ำและไม่ชอบน้ำ" โดยมีสัมพรรคภาพประมาณ 10 เท่าของ GnRH ตามธรรมชาติ หลังจากจับแล้ว จะไม่กระตุ้นสัญญาณดาวน์สตรีม แต่จะปิดกั้นปฏิสัมพันธ์ระหว่าง GnRH ภายนอกและตัวรับแทน ซึ่งยับยั้งการปล่อย menogons และลดระดับฮอร์โมนทางเพศในที่สุด
การพัฒนาลักษณะที่ยาวนาน:ด้วยการปรับเปลี่ยนกรดอะมิโน D- และการปรับอะมิเดชั่นที่ปลาย C- ให้เหมาะสม ครึ่ง-ชีวิตในร่างกายจะยืดเยื้อออกไปอย่างมาก การบรรจุยาลงในสูตร-การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องที่เตรียมจากไมโครสเฟียร์ PLGA การฉีดเพียงครั้งเดียวสามารถรักษาความเข้มข้นของยาในเลือดได้เป็นเวลาหลายสัปดาห์ โดยให้ความเป็นไปได้ในการลดความถี่ในการจ่ายยา
การทดลองกับสัตว์และการประเมินความปลอดภัย:
มีการแสดงความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่ดีในการทดลองกับสัตว์ ตัวอย่างเช่น ในแบบจำลองหนู ปริมาณที่แน่นอนสามารถบรรลุการตัดตอนเหมือนการพิมพ์เป็นเวลาหลายสัปดาห์ ในแบบจำลองลิงกินปู สามารถกระตุ้นการแสดงผลแบบยับยั้งได้อย่างยั่งยืน
การสำรวจศักยภาพในการแปลทางคลินิก:
การรักษาโรคมะเร็ง: การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่ายาต้านเปปไทด์มีศักยภาพในการรักษาโรคที่ขึ้นกับฮอร์โมนเพศ (เช่น มะเร็งต่อมลูกหมาก และมะเร็งเต้านม) ตัวอย่างเช่น การบริหารรายสัปดาห์สามารถลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและลดขนาดเนื้องอกในหนูที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากได้ และเมื่อใช้ร่วมกับเคมีบำบัดก็สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพได้
ในด้านเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ต่อต้านอะซิเตตได้แสดงให้เห็นความได้เปรียบแล้ว การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสามารถควบคุมการซิงโครไนซ์ของการวิวัฒนาการของฟอลลิคูลาร์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการดึงไข่ และลดอุบัติการณ์ของกลุ่มอาการกระตุ้นรังไข่มากเกินไป
อ้างอิง
1. สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา
2. สำนักงานยาแห่งยุโรป
3. รีวิวต่อมไร้ท่อ
4. วารสารคลินิกต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญ
5. การเจริญพันธุ์และความเป็นหมัน
6. การสืบพันธุ์ของมนุษย์
7. พื้นฐานทางเภสัชวิทยาของการบำบัดของ Goodman & Gilman
ป้ายกำกับยอดนิยม: แอนไทด์อะซิเตท ผู้ผลิตจีนแอนไทด์อะซิเตท ซัพพลายเออร์, การฉีด MT2





